[發明專利]用于癌癥治療的植物提取物的新型配制劑

在審

• 申請號: 201480043676.7
• 申請日: 2014-06-03
• 公開（公告）號: CN105705153A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 詹姆士·道;杰夫·道;托馬斯·道;大衛·沃克
• 申請（專利權）人: 蓋尼奧斯生物醫學國際公司
• 主分類號: A61K36/00
• 分類號: A61K36/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.配制劑，其包含：

靈芝(Ganodermalucidum)提取物、丹參(Salviamiltiorrhiza)提取物、半枝蓮 (Scutellariabarbata)提取物和黃岑(Scutellariabaicalensis)提取物中的兩種或更 多種，其中以重量計，各提取物構成約1％至約90％；和

至少一種乳化劑。

2.如權利要求1所述的配制劑，其中所述乳化劑選自：脂肪酸、油酸、聚氧化乙烯脂肪酸 甘油酯、Tagats、聚氧基化蓖麻油、乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇雙酯、丙二醇 酯、丙二醇豆蔻酸酯；脂肪酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、脫水山梨糖醇酯、司 盤、吐溫；聚甘油酯、聚甘油4-油酸酯、脂肪醇乙氧基化物、Brij型乳化劑、乙氧基化丙氧基 化嵌段共聚物、泊洛沙姆、脂肪酸聚乙二醇酯、Labrafils、Labrafacs、Labrasols、 cremophores、單辛酸/癸酸甘油酯、CampmulCM10、Gelucire、Capryol、Captex、Acconon、 Transcutol以及三乙酸甘油酯。

3.如權利要求1所述的配制劑，其中所述乳化劑選自的CremophorEL、油酸和 Labrasol。

4.如權利要求1所述的配制劑，其還包含抗氧化劑。

5.如權利要求4所述的配制劑，其中所述抗氧化劑選自抗壞血酸和α生育酚。

6.如權利要求1所述的配制劑，其還包含稀釋劑。

7.如權利要求6所述的配制劑，其中所述稀釋劑為豆油。

8.如權利要求1所述的配制劑，其中在非醇有機溶劑中制備所述提取物。

9.如權利要求8所述的配制劑，其中所述非醇有機溶劑為酯類。

10.如權利要求9所述的配制劑，其中所述酯類為乙酸乙酯。

11.如權利要求1-10中任一項所述的配制劑，其中與不含乳化劑的配制劑相比，所述配 制劑表現出增加的生物利用度。

12.如權利要求1-10中任一項所述的配制劑，其中與不含乳化劑的配制劑相比，所述配 制劑表現出增加的最大耐受劑量(MTD)。

13.如權利要求1所述的配制劑，其包含：

靈芝的乙酸乙酯提取物、丹參的乙酸乙酯提取物和半枝蓮的乙酸乙酯提取物，其中以 重量計，各提取物構成約1％-約90％；

至少一種乳化劑，所述乳化劑選自CremophorEL、油酸和Labrasol；

抗氧化劑，其選自抗壞血酸和α生育酚；以及

稀釋劑，其選自豆油。

14.如權利要求1至13中任一項所述的配制劑，其還包含化學治療劑。

15.如權利要求14所述的配制劑，其中所述化學治療劑選自：卡鉑、 蒽環類抗生素(Doxil)、拉帕替尼(GW57016)、順鉑、5-氟尿嘧啶、表柔 比星、環磷酰胺、紫杉醇以及多西紫杉醇。

16.如權利要求14所述的配制劑，其中所述化學治療劑選自：抗代謝物、核苷類似物、基 于鉑的藥劑、烷化劑、酪氨酸激酶抑制劑、蒽環類抗生素、長春花堿、蛋白酶體抑制劑、大環 內酯類以及拓撲異構酶抑制劑。

17.治療疑似患有癌癥或相關疾病的個體的方法，所述方法包括：施用足以緩解癌癥或 相關疾病的癥狀的量的權利要求1-15中任一項所述的配制劑。

18.如權利要求17所述的方法，其中所述配制劑包含0.1至100mg的活性成分，所述活性 成分由靈芝(Ganodermalucidum)提取物、丹參(Salviamiltiorrhiza)提取物、半枝蓮 (Scutellariabarbata)提取物和黃岑(Scutellariabaicalensis)提取物中的兩種或更 多種組成。