[發明專利]用于癌癥治療的多西他賽聚合納米顆粒

有效

• 申請號: 201480042574.3
• 申請日: 2014-06-27
• 公開（公告）號: CN105491999A
• 公開（公告）日: 2016-04-13
• 發明（設計）人: J·賴特
• 申請（專利權）人: 佰恩德治療股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種在有此需要的患者中治療實體瘤癌癥的方法，所述方法包括給所述患者靜脈內 地施用有效量的治療性納米顆粒懸浮液，其包含：

多個治療性納米顆粒，所述顆粒包含：

多西他賽；

聚乳酸-聚乙二醇共聚物，其包含具有約16kDa的數均分子量的聚乳酸和具有約5kDa的 數均分子量的聚乙二醇；

包含聚乳酸-聚乙二醇聚合物的靶向聚合物，所述聚乳酸-聚乙二醇聚合物包含具有約 20kDa的數均分子量的聚乳酸和具有約5kDa的數均分子量的聚乙二醇，所述聚乙二醇具有 亞戊基端基，其中所述亞戊基端基通過酰胺鍵綴合至部分S,S-2-{3-[1-羧基-5-氨基-戊 基]-脲基}-戊二酸；和

表面活性劑；和

水性懸浮介質，其中每周、每2周、每3周或每4周一次地將所述懸浮液施用給所述患者。

2.一種在有此需要的患者中治療實體瘤癌癥的方法，所述方法包括給所述患者連續施 用具有約35mg/m²至約45mg/m²的多西他賽的多西他賽納米顆粒懸浮液一段時間，其中所述 連續施用之后是休息期，其中所述多西他賽納米顆粒懸浮液包含：

多個治療性納米顆粒，所述顆粒包含：

多西他賽；

聚乳酸-聚乙二醇共聚物，其包含具有約16kDa的數均分子量的聚乳酸和具有約5kDa的 數均分子量的聚乙二醇；

包含聚乳酸-聚乙二醇聚合物的靶向聚合物，所述聚乳酸-聚乙二醇聚合物包含具有約 20kDa的數均分子量的聚乳酸和具有約5kDa的數均分子量的聚乙二醇，所述聚乙二醇具有 亞戊基端基，其中所述亞戊基端基通過酰胺鍵綴合至部分S,S-2-{3-[1-羧基-5-氨基-戊 基]-脲基}-戊二酸；和

表面活性劑；和

水性懸浮介質。

3.根據權利要求2所述的方法，其中將所述連續施用重復至少一次。

4.根據權利要求2或3所述的方法，其中將所述多西他賽納米顆粒懸浮液每周施用持續 3周，隨后是7天休息期。

5.根據權利要求2-4中的任一項所述的方法，所述方法包括連續每周施用具有約40mg/ m²的多西他賽的多西他賽納米顆粒懸浮液持續3周。

6.一種用于治療人患者中的實體瘤癌癥的方案，所述方案包括，在每月治療周期中給 所述患者遞送治療性納米顆粒懸浮液，所述每月周期包括在所述周期中每周靜脈內地施用 第一劑包含約35mg/m²和約45mg/m²多西他賽的治療性納米顆粒懸浮液持續至少一周，隨后 是至少一周其中不施用治療性納米顆粒懸浮液，其中所述治療性納米顆粒懸浮液包含：

多個治療性納米顆粒，所述顆粒包含：

多西他賽；

聚乳酸-聚乙二醇共聚物，其包含具有約16kDa的數均分子量的聚乳酸和具有約5kDa的 數均分子量的聚乙二醇；

包含聚乳酸-聚乙二醇聚合物的靶向聚合物，所述聚乳酸-聚乙二醇聚合物包含具有約 20kDa的數均分子量的聚乳酸和具有約5kDa的數均分子量的聚乙二醇，所述聚乙二醇具有 亞戊基端基，其中所述亞戊基端基通過酰胺鍵綴合至部分S,S-2-{3-[1-羧基-5-氨基-戊 基]-脲基}-戊二酸；和

表面活性劑；和

水性懸浮介質。

7.根據權利要求6所述的方案，其中所述每月周期包含3個每周劑量施用。

8.根據權利要求6所述的方案，其中將所述治療性納米顆粒懸浮液遞送2-12個周期。

9.根據權利要求6所述的方案，其中所述每月周期是連續的。

10.根據權利要求1-9中的任一項所述的方法，其中所述實體瘤癌癥是難治的或復發的 癌癥。

11.根據權利要求1-10中的任一項所述的方法，其中所述實體瘤癌癥是以下的一種或 多種：乳腺癌、前列腺癌、腺癌、非小細胞肺癌或卵巢癌。