[發明專利]相比姜黃素溶解度和功能提高了的姜黃素-肽的設計及其制備方法

有效

• 申請號: 201480035567.0
• 申請日: 2014-03-24
• 公開（公告）號: CN105358179B
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發明（設計）人: 姜成珍;金山淏;樸真順;潘秀鎬;樸珍錫
• 申請（專利權）人: 安尼根有限公司
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61K47/64
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 鄭天松

1.一種相比姜黃素對水的溶解度提高了的姜黃素-肽復合體，

其中上述姜黃素-肽復合體包含：

(i)姜黃素；以及

(ii)肽，其通過戊二酸與上述姜黃素結合，

其中上述姜黃素-肽復合體溶解于水，且

其中上述肽由選自SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:28的氨基酸序列組成。

2.權利要求1所述的姜黃素-肽復合體，其中上述戊二酸

與姜黃素形成酯鍵，并

與肽的N-末端形成肽鍵。

3.權利要求1所述的姜黃素-肽復合體，其中上述姜黃素-肽復合體同時表現出抗氧化活性及皮膚狀態改善活性。

4.一種提高姜黃素對水的溶解度的方法，其包括通過戊二酸使姜黃素和肽形成共價鍵，其中上述肽由選自SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:28的氨基酸序列組成。

5.權利要求4所述的方法，其中形成上述共價鍵的步驟為如下步驟：

使姜黃素的OH基和戊二酸形成酯鍵，并使肽的N-末端和戊二酸形成肽鍵的步驟；或者，

使肽的N-末端和戊二酸形成肽鍵，并使姜黃素的OH基和戊二酸形成酯鍵的步驟。

6.一種姜黃素-肽復合體的制備方法，其包括：

步驟(a)，利用固相合成法在固體樹脂上合成肽，其中上述肽由選自SEQ ID NO:1至SEQID NO:28的氨基酸序列組成；

步驟(b)，使在步驟(a)中合成的肽與戊二酸酐發生反應，來使肽的N-末端和戊二酸形成共價鍵；

步驟(c)，使步驟(b)的結果物與姜黃素發生反應，來形成姜黃素和戊二酸形成共價鍵的姜黃素-肽復合體；以及

步驟(d)，從上述固體樹脂分離在步驟(c)中形成的姜黃素-肽復合體。

7.權利要求6所述的方法，其中上述方法在超聲波處理條件下實施。

8.權利要求6所述的方法，其中在上述步驟(a)中，在偶聯劑存在的條件下，使2-4當量的Fmoc-氨基酸發生反應，Fmoc-氨基酸和Fmoc-氨基酸之間的偶聯時間為2-5小時。

9.權利要求6所述的方法，其中在步驟(d)之后，上述方法還包括通過色譜法從步驟(d)的結果物分離純化姜黃素-肽復合體的步驟。

10.一種抗氧化或皮膚狀態改善用化妝品組合物，其包含權利要求1所述的姜黃素-肽復合體作為有效成分。

11.一種保健食品，其包含權利要求1所述的姜黃素-肽復合體。