[發(fā)明專利]一種吡嗪并[1,2?a]吲哚化合物及其制備方法和在藥物中的應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201480030168.5 | 申請(qǐng)日： | 2014-04-22 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN105339369B | 公開(kāi)（公告）日： | 2017-12-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 雷蒙·梅爾塞-維達(dá)爾;約瑟·路易斯·迪亞茲-費(fèi)爾南德斯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 埃斯蒂維實(shí)驗(yàn)室股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D487/04 | 分類號(hào)： | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/55;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京布瑞知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11505 | 代理人： | 張丹 |
| 地址： | 西班牙*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吲哚 化合物 及其 制備 方法 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
1.一種化合物，選自：
[1]2－(2－(4－甲基哌嗪－1－基)丙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[2]2－(2－(氮雜環(huán)庚基－1－基)乙基)－1，2，3，4，10，10a－六氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[3]2－(2－(氮雜環(huán)庚基－1－基)乙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚鹽酸鹽
[4]2－(2－(4－芐基哌啶－1－基)乙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚鹽酸鹽
[5]2－(2－(4－甲基哌嗪－1－基)乙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚鹽酸鹽
[6]2－(2－(4－芐基哌啶－1－基)丙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚馬來(lái)酸鹽
[7]4－(3，4－二氫吡嗪[1，2－a]吲哚－2(1H)－基)－N，N－二甲基丁基－1－胺
[8]2－(2－(氮雜環(huán)庚基－1－基)乙基)－10－甲基－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[9]2－(2－(氮雜環(huán)庚基－1－基)乙基)－8－氟－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[10]2－(2－(氮雜環(huán)庚基－1－基)丙基)－8－甲基－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[11]2－(2－(4－芐基哌啶－1－基)乙基)－10－甲基－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[12]8－氟－2－(4－(哌啶－1－基)丁基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[13]2－(3－(氮雜環(huán)庚基－1－基)丙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[14]2－(4－(哌啶－1－基)丁基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[15]2－(4－(氮雜環(huán)庚基－1－基)丁基)－8－氟－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[16]2－(4－(4－甲基哌嗪－1－基)丁基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[17]2－(2－(4－環(huán)己基哌嗪－1－基)丙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[18]8－氟－2－(2－(4－甲基哌嗪－1－基)丙基)－1，2，3，4－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚
[19]N，N－二甲基－4－(3，4，10，10a－四氫吡嗪并[1，2－a]吲哚－2(1H)－基)丁基－1－胺
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.一種制備權(quán)利要求1所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽的工藝，所述的工藝選自：
a)一種包括通式(II)中的化合物的還原的工藝，
其中m選自0、1和2，
為單鍵或雙鍵，
R1選自氫、甲基和氟，
R2和R3獨(dú)立地選自氫和甲基，
R4和R5為甲基或一起與二者共同連接的氮原子形成雜環(huán)基，所述雜環(huán)基選自：4－甲基哌嗪－1－基、4－環(huán)己基哌嗪－1－基、氮雜環(huán)庚基－1－基、哌啶－1－基和4－芐基哌啶－1－基，
R6選自氫和甲基，p為0；或
b)一種包括通式(V)中的化合物和通式(VIII)中的化合物的反應(yīng)的工藝，
其中為單鍵或雙鍵，
R1選自氫、甲基和氟，
R6選自氫和甲基，
其中m和n的和為1、2或3，
R2和R3獨(dú)立地選自氫和甲基，
R4和R5為甲基或一起與二者共同連接的氮原子形成雜環(huán)基，所述雜環(huán)基選自：4－甲基哌嗪－1－基、4－環(huán)己基哌嗪－1－基、氮雜環(huán)庚基－1－基、哌啶－1－基和4－芐基哌啶－1－基，X是合適的離去基團(tuán)。
3.一種至少包含一種權(quán)利要求1中所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽和一種藥學(xué)上可接受的賦形劑的藥物組合物。
4.一種權(quán)利要求1中所述的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療和/或預(yù)防σ受體介導(dǎo)的疾病或病癥的藥物中的應(yīng)用。
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