[發明專利]脫氫表雄酮及其中間體的制備方法

在審

• 申請號: 201480029546.8
• 申請日: 2014-05-21
• 公開（公告）號: CN105339382A
• 公開（公告）日: 2016-02-17
• 發明（設計）人: A·弗里斯科瓦斯卡;M·S·基伊爾姆巴赫;S·S·C·約蘭特拉;S·R·阿列提;S·R·波雷迪;N·K·R·丁內;U·蒂曼納;V·達昂烏卡
• 申請（專利權）人: 雷迪博士實驗室有限公司
• 主分類號: C07J75/00
• 分類號: C07J75/00;C12P33/16;C07J1/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 張曉威

1.制備式(I)的3β-羥基雄甾-5-烯-17-酮的方法，

其包括使用酮還原酶將式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基區域選擇性地和立體選擇性地還原

2.權利要求1的方法，其中將式(I)的化合物轉化為醋酸阿比特龍。

3.權利要求1的方法，其中將所述式(I)的化合物轉化為DHEA庚酸酯。

4.制備式(I)的3β-羥基雄甾-5-烯-17-酮的方法，

其包括使用具有序列IDNo：1的酮還原酶將式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基還原

5.制備式(III)的化合物的方法，

其包括以下步驟：

a)使用酮還原酶將式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基區域選擇性地和立體選擇性地還原

以獲得式(I)的3β-羥基雄甾-5-烯-17-酮；

b)將所述式(I)的化合物轉化為式(III)的化合物。

6.制備式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮的方法，

其包括以下步驟：

a)使用叔丁醇鉀和叔丁醇將式(IV)的Δ⁴-雄甾烯-3，17-二酮異構化

以提供式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮；

b)由鹵代烴將所述式(II)的化合物重結晶。

7.制備式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮的方法，

其包括以下步驟：

a)使用叔丁醇鉀和叔丁醇將式(IV)的Δ⁴-雄甾烯-3，17-二酮異構化

以提供式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮；

b)在抗氧化劑的存在下分離所述式(II)的化合物。

8.制備式(III)的化合物的方法，

其包括以下步驟：

a)將式(IV)的Δ⁴-雄甾烯-3，17-二酮異構化

以得到式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮；

b)使用酮還原酶將式(II)的Δ⁵-雄甾烯-3，17-二酮中的3-氧代基區域選擇性地和立體選擇性地還原，以獲得式(I)的3β-羥基雄甾-5-烯-17-酮；

c)將所述式(I)的化合物轉化為式(III)的化合物。

7.權利要求6的方法，其中所述酮還原酶具有序列IDNo：1。

8.權利要求6的方法，其中將式(I)的化合物轉化為醋酸阿比特龍。

9.權利要求6的方法，其中將所述式(I)的化合物轉化為DHEA庚酸酯。