[發(fā)明專利]一種合成阿哌沙班重要中間體的新方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201480027912.6 | 申請日： | 2014-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN105358529B | 公開（公告）日： | 2018-09-25 |
| 發(fā)明（設計）人： | 汪博宇;姚金烽;黃魯寧;張席妮 | 申請（專利權）人： | 上海科勝藥物研發(fā)有限公司;浙江華海藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/76 | 分類號： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知識產權代理事務所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王慶艷;王春偉 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 阿哌沙班 重要 中間體 新方法 | ||
1.一種合成阿哌沙班中間體的方法，其特征在于，包括如下步驟：式Ⅰ所示化合物與5-氯戊酰氯在僅無機堿存在的條件下，在惰性溶劑中反應得到式Ⅱ所示化合物，反應式為：
其中，R選自硝基或基團。
2.一種合成阿哌沙班中間體的方法，其特征在于，包括如下步驟：式Ⅰ所示化合物與5-氯戊酰氯在無機堿存在的條件下，在惰性溶劑中反應得到式Ⅱ所示化合物，反應式為：
其中，R是基團。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述無機堿選自氫氧化鈉，氫氧化鉀，碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸氫鈉或碳酸氫鉀。
4.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述惰性溶劑選自四氫呋喃，乙腈，二氯甲烷，N,N-二甲基甲酰胺或1,2-二氯乙烷。
5.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述無機堿為氫氧化鈉。
6.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述惰性溶劑為乙腈。
7.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述5-氯戊酰氯與式Ⅰ所示化合物的摩爾比為1.0～3.0。
8.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述5-氯戊酰氯與式Ⅰ所示化合物的摩爾比為1.5～2.3。
9.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述無機堿為氫氧化鈉時，氫氧化鈉與式Ⅰ所示化合物的摩爾比為2.0～10.0。
10.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述無機堿為氫氧化鈉時，氫氧化鈉與式Ⅰ所示化合物的摩爾比為5.0～6.5。
11.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述惰性溶劑為乙腈時，溶劑體積與式Ⅰ所示化合物的質量比為25～40。
12.根據(jù)權利要求1或2所述方法，其特征在于，所述惰性溶劑為乙腈時，溶劑體積與式Ⅰ所示化合物的質量比為28～35。
13.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其中通過滴加5-氯戊酰氯來進行反應，在滴加5-氯戊酰氯時反應的溫度為-10～10℃。
14.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其中通過滴加5-氯戊酰氯來進行反應，在滴加5-氯戊酰氯時反應的溫度為-5～5℃。
15.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其中通過滴加5-氯戊酰氯來進行反應，滴加5-氯戊酰氯完畢后，反應溫度為0～50℃。
16.根據(jù)權利要求1或2所述的方法，其中通過滴加5-氯戊酰氯來進行反應，滴加5-氯戊酰氯完畢后，反應溫度為15～40℃。
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