[發明專利]作為激酶抑制劑的呋喃酮化合物

有效

• 申請號: 201480024052.0
• 申請日: 2014-05-08
• 公開（公告）號: CN105163733B
• 公開（公告）日: 2019-05-31
• 發明（設計）人: 劉東;張民生
• 申請（專利權）人: 永恒生物科技公司
• 主分類號: A61K31/341
• 分類號: A61K31/341;C07D307/02
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;李媛

1.一種式(I)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

A₁為N且A₂為CH；

G為CX₄；

R₁選自氫、鹵素、-NR₁₁R₁₄和-OR₁₂；

R₁₁選自氫、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、雜環基、芳基和雜芳基，各基團除氫外任選被取代；

R₁₂和R₁₄獨立地選自氫、烷基和環烷基；

R_2a和R_2b獨立地選自C₁-C₁₀烷基；或可替代地R_2a和R_2b與它們所連接的碳原子一起形成C₃-C₈環烷基；

R₃選自氫、鹵素、羥基、烷基、烷氧基和NR₃₁R₃₂；

R₃₁和R₃₂獨立地為氫或烷基；

X₁至X₄獨立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、烷基、烷氧基和氨基；

U為-NHS(O)₂-或-S(O)_nNH-，其中n獨立地為1或2；以及

W選自烷基和芳基，所述芳基任選被獨立地選自鹵素的1至5個取代基取代。

2.根據權利要求1所述的化合物，特征在于式(II)：

或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中W為C₁-C₆烷基或C₆-C₁₀芳基，所述C₆-C₁₀芳基任選被獨立地選自鹵素的1至5個取代基取代。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁為-NR₁₁R₁₄。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中R₁₄為氫，特征在于式(III)：

或其藥學上可接受的鹽。

6.根據權利要求1所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中：

R₁₁為氫或C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基任選被獨立地選自芳基、雜芳基、氰基、環烷基、雜環基、鹵素、羥基、-NR₁₅R₁₆、-OR₁₇和-S(O)_0-2R₁₈中的1至3個基團取代；

R₁₅為氫、烷基、C(O)R₁₉或-C(O)OR₁₉；

R₁₆為氫或烷基；

R₁₇為烷基、-C(O)R₂₀或-C(O)NHR₂₀；

R₁₈為烷基、烷氧基、鹵素或羥基；

R₁₉為烷基；

R₂₀為氫或烷基；以及

W為C₆-C₁₀芳基，所述C₆-C₁₀芳基任選被獨立地選自鹵素的1至5個取代基取代。

7.根據權利要求5所述的化合物，其中W為任選被取代的苯基，特征在于式(IV)：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

Y₁至Y₅獨立地選自氫和鹵素。