[發明專利]西地那非和其他5型磷酸二酯酶抑制劑的透皮遞送

在審

• 申請號: 201480023620.5
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN105307635A
• 公開（公告）日: 2016-02-03
• 發明（設計）人: E.T.福塞爾;L.古特曼
• 申請（專利權）人: 戰略科學與技術有限責任公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/107;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K31/519
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.用于局部遞送至受試者的皮膚的組合物，所述組合物包含：

濃度為至少約5重量％的離子鹽；

約8-9重量％的丙二醇；和

5型磷酸二酯酶抑制劑和/或其鹽。

2.權利要求1的組合物，其中該離子鹽、丙二醇和5型磷酸二酯酶抑制劑和/或其鹽包含在遞送媒介物中。

3.權利要求2的組合物，其中所述遞送媒介物為乳膏劑。

4.權利要求2的組合物，其中所述遞送媒介物為凝膠劑。

5.權利要求2的組合物，其中所述遞送媒介物為洗劑。

6.權利要求2的組合物，其中所述遞送媒介物包含在透皮貼劑中。

7.權利要求1-6中任一項的組合物，其中所述組合物還包含氧化氮供體。

8.權利要求7的組合物，其中所述氧化氮供體包括L-精氨酸。

9.權利要求7或8中任一項的組合物，其中所述氧化氮供體包括L-精氨酸鹽。

10.權利要求7-9中任一項的組合物，其中所述氧化氮供體包括L-精氨酸HCl。

11.權利要求7-10中任一項的組合物，其中所述氧化氮供體存在的濃度為所述組合物重量的至少約0.5％。

12.權利要求7-11中任一項的組合物，其中所述氧化氮供體存在的濃度為所述組合物的至少約5重量％。

13.權利要求1-12中任一項的組合物，其中所述組合物還包括裝有氧化氮供體的包裝，所述包裝選自脂質體、膠原乳劑、膠原肽及其組合。

14.權利要求1-13中任一項的組合物，其中所述離子鹽包括氯化鈉。

15.權利要求14的組合物，其中所述氯化鈉的濃度為至少約5重量％。

16.權利要求1-15中任一項的組合物，其中所述離子鹽包括檸檬酸鈉。

17.權利要求16的組合物，其中所述檸檬酸鈉的濃度為至少約5重量％。

18.權利要求1-17中任一項的組合物，其中組合物具有至少約0.25M的離子強度。

19.權利要求1-18中任一項的組合物，其中組合物具有至少約1M的離子強度。

20.權利要求1-19中任一項的組合物，其中所述受試者為人。

21.權利要求1-20中任一項的組合物，其中所述組合物還包含黃原膠。

22.權利要求1-21中任一項的組合物，其中所述組合物還包含聚山梨醇酯。

23.權利要求22的組合物，其中所述聚山梨醇酯為聚山梨醇酯20。

24.權利要求1-23中任一項的組合物，其中所述組合物包含5型磷酸二酯酶抑制劑。

25.權利要求1-24中任一項的組合物，其中所述組合物包含5型磷酸二酯酶抑制劑的鹽。

26.權利要求25的組合物，其中所述組合物包含5型磷酸二酯酶抑制劑的鈉鹽。

27.權利要求25或26中任一項的組合物，其中所述組合物包含5型磷酸二酯酶抑制劑的檸檬酸鹽。

28.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為西地那非。

29.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為阿伐那非。

30.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為羅地那非。

31.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為米羅那非。

32.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為他達拉非。

33.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為伐地那非。

34.權利要求1-27中任一項的組合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制劑為烏地那非。