[發(fā)明專利]以歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的乳劑用于防止人類器官缺血性損傷的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480022448.1
• 申請日: 2014-02-20
• 公開（公告）號: CN105120858A
• 公開（公告）日: 2015-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R·J·德克爾鮑姆
• 申請（專利權(quán)）人: 哥倫比亞大學(xué)紐約管理委員會
• 主分類號: A61K31/20
• 分類號: A61K31/20
• 代理公司: 北京潤平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11283
• 代理人: 嚴政;李婉婉

1.一種以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，所述乳劑適用于對患者給藥，其特征在于：

(a)所述乳劑包括至少7％到35％的歐米茄-3油和少于10％的歐米茄-6油，所述歐米茄-3油和歐米茄-6油按g/100mL乳劑的重量比計算；

(b)所述歐米茄-3油包括按歐米茄-3油總重量計算的至少20％的甘油三酯，而且至少20％wt.-％的歐米茄-3甘油三酯的酰基是由DHA組成；

(c)所述歐米茄-3油包括少于10％的歐米茄-6脂肪酸；以及

(d)所述乳劑內(nèi)的脂質(zhì)微滴的平均直徑少于大約5微米。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，所述歐米茄-3油為魚油，合成的歐米茄-3油或它們的組合。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，從20wt.-％到50wt.-％的歐米茄-3甘油三酯的酰基是由DHA組成。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，從50wt.-％到75wt.-％的歐米茄-3甘油三酯的酰基是由DHA組成。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，從75wt.-％到90wt.-％的歐米茄-3甘油三酯的酰基是由DHA組成。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，從90wt.-％到95wt.-％的歐米茄-3甘油三酯的酰基是由DHA組成。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，從95wt.-％到100wt.-％的歐米茄-3甘油三酯的酰基是由DHA組成。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，所述脂質(zhì)微滴的直徑小于大約1微米。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑，其特征在于，所述脂質(zhì)微滴的直徑為從大約100到大約500納米。

10.一種方法，包括：

(a)鑒選經(jīng)歷過缺氧-缺血的主體；以及

(b)給所述主體施用藥物組合物以降低由缺氧-缺血引起的再灌注損傷，所述藥物組合物包括根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑的有效治療量。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，所述缺氧-缺血導(dǎo)致腦缺氧-缺血，以及在由所述缺氧-缺血導(dǎo)致的所述腦缺氧-缺血到再灌注損傷后的20分鐘到2小時內(nèi)，施用所述根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑的有效治療量。

12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，所述缺氧-缺血導(dǎo)致腦缺氧-缺血，以及在由所述缺氧-缺血導(dǎo)致的所述腦缺氧-缺血到所述再灌注損傷后的2到4小時內(nèi)或4到6小時內(nèi)，施用所述根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑的有效治療量。

13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，所述腦缺氧-缺血導(dǎo)致中風(fēng)。

14.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，所述有效治療量為從大約每次0.2g/kg給藥到大約每次4g/kg給藥。

15.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，所述缺氧-缺血和所述缺氧-缺血導(dǎo)致的所述再灌注損傷出現(xiàn)在器官內(nèi)，所述器官選自于由腦、心臟、腎、脊髓、大腸或小腸、胰腺和肺所構(gòu)成的組。

16.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其特征在于，所述缺氧-缺血和所述缺氧-缺血導(dǎo)致的再灌注損傷導(dǎo)致心肌梗死或腦梗死。

17.一種減少由缺氧-缺血或因缺氧-缺血造成的再灌注損傷所導(dǎo)致的器官或組織內(nèi)的細胞死亡或細胞損傷的方法，所述方法包括向有這種需求的患者施用藥物組合物，所述藥物組合物包括根據(jù)權(quán)利要求1所述的以甘油三酯歐米茄-3脂質(zhì)為基礎(chǔ)的水包油乳劑的有效治療量。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法，其特征在于，所述缺氧-缺血或由所述缺氧-缺血導(dǎo)致的所述再灌注損傷由器官移植導(dǎo)致。