[發明專利]用于缺鐵癥狀和缺鐵性貧血的治療和預防的Fe(III)絡合化合物

在審

• 申請號: 201480019013.1
• 申請日: 2014-03-27
• 公開（公告）號: CN105228621A
• 公開（公告）日: 2016-01-06
• 發明（設計）人: 托馬斯·巴克;威爾姆·布爾;蘇珊娜·布爾克哈特;邁克爾·布格特;卡米洛·坎利尼;弗朗茨·迪倫貝格爾;菲力克斯·芬克;彼得·奧托·蓋澤;阿里斯·卡洛格拉基斯;西蒙娜·邁耶;埃里克·菲利浦;黛安娜·西貝爾;耶格·施密特;卡特琳·施瓦爾茨;斯蒂芬·賴姆
• 申請（專利權）人: 維福（國際）股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4412
• 分類號: A61K31/4412;A61P7/06;A61K33/26
• 代理公司: 北京聿宏知識產權代理有限公司 11372
• 代理人: 吳大建;劉華聯

1.用于治療和預防缺鐵癥狀和缺鐵性貧血的應用的鐵(III)-3-羥基異煙酰胺絡合化合物或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的用于所述應用的鐵(III)絡合化合物或其藥學上可接受的鹽，所述鐵(III)絡合化合物包括式(I)的至少一種配體：

其中，

箭頭分別表示與一個或不同的鐵原子相連的配位鍵；

R₁和R₂相同或不同，并分別選自由氫和任選地被取代的烷基構成的組中，或者其中，

R₁和R₂與它們連接的氮原子一起形成任選地被取代的3-至6-元環，其可任選地包括其他雜原子。

3.根據權利要求1或2所述的用于所述應用的鐵(III)絡合化合物或其藥學上可接受的鹽，所述鐵(III)絡合化合物包括式(I)的至少一種配體：

其中，

箭頭分別表示與一個或不同的鐵原子相連的配位鍵，

R₁和R₂相同或不同，并分別選自由氫和任選地被取代的烷基構成的組中，或者其中，

R₁和R₂與它們連接的氮原子一起形成任選地被取代的5-至6-元環，其可任選地包括其他雜原子。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的用于所述應用的鐵(III)絡合化合物或其藥學上可接受的鹽，所述鐵(III)絡合化合物包括式(I)的至少一種配體：

其中，

箭頭分別表示與一個或不同的鐵原子相連的配位鍵，

R₁和R₂相同或不同，并分別選自由下列各項構成的組中：

-氫，以及

-烷基，其可被烷氧基或羥基取代，優選被烷氧基取代，其也包括其中一個或兩個亞甲基(-CH₂-)可被-O-替代的烷基，或者其中

R₁和R₂與它們連接的氮原子一起形成任選地被取代的5-至6-元環，其可任選地包括其他雜原子。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的用于所述應用的鐵(III)絡合化合物或其藥學上可接受的鹽，所述鐵(III)絡合化合物包括式(I)的至少一種配體：

其中，

箭頭分別表示與一個或不同的鐵原子相連的配位鍵；

R₁和R₂相同或不同，并分別選自由下列各項組成的組中：氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、甲氧基丙基和乙氧基丙基、甲氧基乙氧基乙基、乙氧基乙氧基乙基、丙氧基乙氧基乙基；或者其中

R₁和R₂與它們連接的氮原子一起形成任選地被取代的5-至6-元環，其選自由嗎啉基、哌啶基和吡咯烷基構成的組中。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的用于所述應用的鐵(III)絡合化合物或其藥學上可接受的鹽，所述鐵(III)絡合化合物包括式(I)的至少一種配體：

其中，

箭頭分別表示與一個或不同的鐵原子相連的配位鍵，

R₁和R₂相同或不同，并分別選自由下列各項組成的組中：氫、選自由甲基、乙基、丙基、正丁基構成的組中的任選地被取代的烷基，以及被甲氧基或乙氧基取代的烷基；或者其中

R₁和R₂與它們連接的氮原子一起形成5-至6-元雜環，其選自由嗎啉基、哌啶基和吡咯烷基構成的組中。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的用于所述應用的式(II)的鐵(III)絡合化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，R₁和R₂如前面的權利要求1-6中任一項所限定。