[發(fā)明專利]制造具有大環(huán)配體的鑭系元素配合物的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201480018489.3 | 申請日： | 2014-04-03 |
| 公開（公告）號： | CN105073144A | 公開（公告）日： | 2015-11-18 |
| 發(fā)明（設計）人： | D.布夫費;P.勒布蘭斯;J.文內(nèi)曼 | 申請（專利權(quán)）人： | 愛克發(fā)醫(yī)療保健公司 |
| 主分類號： | A61K49/18 | 分類號： | A61K49/18;A61K49/10 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 趙蘇林;萬雪松 |
| 地址： | 比利時*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制造 具有 大環(huán)配體 元素 配合 方法 | ||
1.制造鑭系元素或類似化合物與大環(huán)配體的配合物的方法，其中游離形式的大環(huán)配體相對于所述鑭系元素或類似化合物的比等于或大于0.002摩爾%，所述方法包括以下步驟：
a）測量所述大環(huán)配體樣品中的水分含量；和
b）將一定量G的所述鑭系元素與一定量X3的所述大環(huán)配體混合，條件是X3=LG+Lf+M，其中LG是配合所述量G的鑭系元素或類似化合物所需的大環(huán)配體的量；Lf是所述大環(huán)配體過量的量；并且M是所述量X3的大環(huán)配體中存在的水分的量。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中游離形式的大環(huán)配體相對于所述鑭系元素或類似化合物的比為0.002摩爾%至0.4摩爾%。
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其進一步包括步驟c），其中測量游離形式的大環(huán)配體的濃度，如果該濃度高于目標值Ct，則進一步添加額外的鑭系元素或類似化合物以獲得大于0.002摩爾%的游離形式的大環(huán)配體相對于所述鑭系元素或類似化合物的比。
4.如權(quán)利要求3所述的方法，其中在添加額外的鑭系元素后游離形式的大環(huán)配體相對于所述鑭系元素或類似化合物的比為0.002摩爾%至0.4摩爾%。
5.如前述權(quán)利要求任一項所述的方法，其中所述大環(huán)配體是DOTA、DO3A或HP-DO3A。
6.如前述權(quán)利要求任一項所述的方法，其中所述鑭系元素或類似化合物是釓、鋱或釔。
7.如前述權(quán)利要求任一項所述的方法，其中用于在步驟b）中混合的所述鑭系元素或類似化合物是氧化釓。
8.如權(quán)利要求3至7所述的方法，其中所述大環(huán)配體是DOTA，且步驟b）和步驟c）中所用的鑭系元素是氧化釓。
9.如前述權(quán)利要求任一項所述的方法，其中所述大環(huán)配體在步驟a）之前均化。
10.如前述權(quán)利要求任一項所述的方法，其中M是基于步驟a）中測得的水分含量的外推值。
11.制造液體藥物制劑的方法，包括以下步驟：
-制造如前述權(quán)利要求任一項所限定的配合物；和
-添加有機堿；和
-任選用鹽酸和/或氫氧化鈉將所述溶液的pH調(diào)節(jié)到6.5至7.9的范圍。
12.如權(quán)利要求11所述的方法，其中所述有機堿是葡甲胺或其鹽，且所述大環(huán)配體是DOTA，并且在步驟b）和步驟c）中添加的所述鑭系元素是氧化釓。
13.通過權(quán)利要求11或12的方法獲得的液體藥物制劑作為用于磁共振成像的造影劑的用途。
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