[發(fā)明專利]用于遞送活性劑的微結(jié)構(gòu)陣列有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201480015948.2 | 申請日： | 2014-03-07 |
| 公開（公告）號： | CN105188569B | 公開（公告）日： | 2020-11-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳國華;丁中立;E·加提-泰格;P·辛格 | 申請（專利權(quán)）人： | 考里安公司 |
| 主分類號： | A61B17/20 | 分類號： | A61B17/20;A61M37/00;A61K9/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人： | 余穎;陳揚(yáng)揚(yáng) |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 遞送 活性劑 微結(jié)構(gòu) 陣列 | ||
提供了一種包含與基底相連的多個溶解型微結(jié)構(gòu)(如微突起)的微結(jié)構(gòu)陣列。多個微結(jié)構(gòu)包含生物相容性和水溶性基質(zhì)中的活性劑，該水溶性基質(zhì)優(yōu)選包含多糖聚合物和糖醇，且該基底通常包含非水溶性基質(zhì)。多個微結(jié)構(gòu)在穿透對象的皮膚后經(jīng)溶解以釋放活性劑。還提供了干燥和液體形式的相關(guān)微結(jié)構(gòu)制劑，制備上述微結(jié)構(gòu)陣列的方法和通過將本發(fā)明所述微結(jié)構(gòu)陣列應(yīng)用于對象皮膚來給予活性劑的方法，以及其他特征。
相關(guān)申請的交叉參考
本申請要求2013年3月15日提交的美國臨時申請?zhí)?1/800,543的權(quán)益，該申請通過引用全文納入本文。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明通常涉及用于使用微結(jié)構(gòu)的陣列透皮給予治療劑的遞送系統(tǒng)、組合物和方法，以及其相關(guān)特征。
背景技術(shù)
20世紀(jì)70年代提出使用微針陣列作為通過皮膚進(jìn)行給藥的方法。微針或微結(jié)構(gòu)陣列可在常規(guī)透皮給藥不適用的情況下促進(jìn)藥物通過或進(jìn)入人皮膚和其他生物膜。微結(jié)構(gòu)陣列還可用于對生物膜附近發(fā)現(xiàn)的樣品流體(如組織間液)進(jìn)行取樣，隨后測試其中是否存在生物標(biāo)記物。
近年來，以使其廣泛應(yīng)用在財務(wù)上可行的方式制造微結(jié)構(gòu)陣列。美國專利號6,451,240公開了制造微針陣列的示意性方法。如果這些陣列足夠便宜，它們可以一次性裝置的方式提供。對于重復(fù)使用的裝置而言，一次性裝置是優(yōu)選的，因為先前使用不會損害裝置完整性，并無需在每次使用之后對裝置進(jìn)行滅菌并將裝置維持在受控的儲存條件下。此外，微結(jié)構(gòu)陣列優(yōu)選應(yīng)用于發(fā)展中國家，因為無需針和冷藏。
雖然最初的許多工作使用硅或金屬制造微針陣列，但與基于硅或金屬的陣列相比，聚合物陣列具有顯著優(yōu)勢。制造聚合物微針陣列的方法描述于美國專利號6,451,240，同時還描述了主要使用生物可降解聚合物制備的陣列。參見例如，美國專利號6,945,952和美國公開專利申請?zhí)?002/0082543和2005/0197308。由聚乙醇酸(PGA)制備的說明性微針陣列的制造的詳細(xì)描述參見Jung-Hwan Park等，“Biodegradable polymer microneedles:Fabrication,mechanics,and transdermal drug delivery(生物可降解聚合物微針：制造、結(jié)構(gòu)和透皮藥物遞送)”J.of Controlled Release,104:51-66(2005)。描述了通過微針陣列的疫苗遞送，例如參見美國專利公開號2009/0155330，其通過引用納入本文。其中還描述了溶解型微突起陣列。
微針輔助的治療劑透皮遞送是相當(dāng)近期的技術(shù)發(fā)展。目前需要改進(jìn)的制劑和微突起陣列以經(jīng)由皮膚有效地遞送活性劑、小分子藥物和較大分子(如蛋白和肽)，同時在制造和儲存后和給藥期間提供良好的制劑穩(wěn)定性(包括維持活性劑效力)，從而方便地遞送治療和/或免疫有效量的活性劑而不具有傳統(tǒng)基于液體、基于針的方法的相關(guān)不適、不便或化學(xué)不穩(wěn)定性。
發(fā)明內(nèi)容
下文描述和說明的以下方面和實(shí)施方式是示例性和說明性的，不旨在限制范圍。
在第一方面中，本發(fā)明提供了一種包含大致平的基底和多個微結(jié)構(gòu)的微結(jié)構(gòu)陣列，該陣列包含至少一種活性劑。
更具體地，提供了一種包含大致平的基底和多個溶解型微結(jié)構(gòu)的微結(jié)構(gòu)陣列，各微結(jié)構(gòu)具有與基底連接的連接點(diǎn)和穿透對象皮膚的末梢尖端，其中，(i)多個微結(jié)構(gòu)包含生物相容性和水溶性基質(zhì)中的活性劑，該生物相容性和水溶性基質(zhì)包含多糖聚合物和糖醇，且(ii)該基底包含生物相容性、非水溶性聚合物基質(zhì)，該微結(jié)構(gòu)(或至少其部分)在穿透對象皮膚后經(jīng)歷溶解以遞送活性劑。
在該微結(jié)構(gòu)陣列的一個實(shí)施方式中，該多糖是葡聚糖或化學(xué)改性的葡聚糖。
在另一個實(shí)施方式中，該多糖是α-葡聚糖或化學(xué)改性的α-葡聚糖。
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