[發明專利]膽汁酸螯合劑的胃內滯留緩釋口服劑型

在審

• 申請號: 201480015783.9
• 申請日: 2014-01-14
• 公開（公告）號: CN105338958A
• 公開（公告）日: 2016-02-17
• 發明（設計）人: V·塞瑟拉曼;D·B·赫登;K·M·萊斯科
• 申請（專利權）人: 鐵木醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/28;A61K31/785
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 嚴政;李婉婉

1.一種用于治療上消化道或咽喉疾病的緩釋膽汁酸螯合劑至胃中的胃內滯留口服劑型，其中，所述劑型含有分散在聚合物基體中的膽汁酸螯合劑，其中，所述聚合物基體包括一種或多種親水性聚合物，以便當吸收胃液時，所述劑型溶脹至足夠的大小，以促使3小時或更長時間的胃內滯留，其中，通過聚合物基體的侵蝕，所述膽汁酸螯合劑從劑型中的釋放維持至少3小時的一段時間。

2.根據權利要求1所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型為片劑。

3.根據權利要求1所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述膽汁酸螯合劑選自消膽胺、考來維侖、鹽酸考來維侖、考來替泊或司維拉姆。

4.根據權利要求3所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述膽汁酸螯合劑選自考來維侖或者鹽酸考來維侖。

5.根據權利要求3所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述膽汁酸螯合劑為司維拉姆。

6.根據權利要求1-5中任意一項所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型在胃內滯留至少3小時。

7.根據權利要求6所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型在胃內滯留至少6小時。

8.根據權利要求7所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型在胃內滯留至少7小時。

9.根據權利要求8所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型在胃內滯留至少8小時。

10.根據權利要求9所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型在胃內滯留至少10小時。

11.根據權利要求10所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述胃內滯留口服劑型在胃內滯留至少12小時。

12.根據權利要求1-11中任意一項所述的胃內滯留口服劑型，其中，在藥物釋放期期間，所述聚合物基體發生侵蝕，其中，所述藥物釋放期至少為3小時。

13.根據權利要求12所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述藥物釋放期至少為6小時。

14.根據權利要求13所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述藥物釋放期至少為8小時。

15.根據權利要求14所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述藥物釋放期至少為10小時。

16.根據權利要求15所述的胃內滯留口服劑型，其中，所述藥物釋放期至少為12小時。

17.根據權利要求16所述的胃內滯留口服劑型，其中，在開始于藥物開始釋放后的時期期間，所述聚合物基體在胃中發生侵蝕。

18.根據權利要求1-17中任意一項所述的胃內滯留口服劑型，其中，使用具有片劑放置于沉降器中的USPII型(槳法)裝置，在pH值為4.5的醋酸鹽緩沖液中，4小時后，體外測定的藥物釋放率不超過已經從劑型中釋放的藥物的40％。

19.根據權利要求1-18中任意一項所述的胃內滯留口服劑型，其中，使用具有片劑放置于沉降器中的USPII型(槳法)裝置，在pH值為4.5的醋酸鹽緩沖液中，10小時后，體外測定的藥物釋放率在已經從劑型中釋放的藥物的30-100％之間。

20.根據權利要求19所述的胃內滯留口服劑型，其中，使用具有片劑放置于沉降器中的USPII型(槳法)裝置，在pH值為4.5的醋酸鹽緩沖液中，10小時后，體外測定的藥物釋放率在已經從劑型中釋放的藥物的50-85％之間。

21.根據權利要求20所述的胃內滯留口服劑型，其中，使用具有片劑放置于沉降器中的USPII型(槳法)裝置，在pH值為4.5的醋酸鹽緩沖液中，10小時后，體外測定的藥物釋放率在已經從劑型中釋放的藥物的60-85％之間。

22.根據權利要求21所述的胃內滯留口服劑型，其中，使用具有片劑放置于沉降器中的USPII型(槳法)裝置，在pH值為4.5的醋酸鹽緩沖液中，10小時后，體外測定的藥物釋放率在已經從劑型中釋放的藥物的65-85％之間。