[發明專利]用于治療多汗癥的抗膽堿能格隆溴銨酯

在審

• 申請號: 201480015677.0
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN105050596A
• 公開（公告）日: 2015-11-11
• 發明（設計）人: N·S·博多爾;D·安古洛
• 申請（專利權）人: 博多爾實驗儀器公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61P43/00;A61P17/00;A61Q15/00;A61K8/49
• 代理公司: 隆天知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 吳小瑛;王芝艷

1.具有下式的化合物在制備包含大約1.0％至大約25％的所述化合物和可藥用載體的藥物組合物中的用途：

其中R是甲基或乙基，所述化合物在2位置處具有R立體異構構型，并在1’和3’位置處具有R、S或RS立體異構構型，或是其混合物；所述藥物組合物用于在就寢前局部給藥于哺乳動物受試者的患多汗癥區域的皮膚，使得相對于未處理的基準條件，汗液產生至少大約六個(6)小時的至少大約25％的降低。

2.具有下式的化合物：

其中R是甲基或乙基，所述化合物在2位置處具有R立體異構構型，并在1’和3’位置處具有R、S或RS立體異構構型，或是其混合物；其用于制備用于通過在就寢前局部給藥于受試者的受影響皮膚區域來治療多汗癥的包含大約1.0％至大約25％的所述化合物和可藥用載體的藥物組合物。

3.如權利要求1所述的用途，具有以下特征的一種或多種：

a)受試者為人類；

b)汗液產生減少大約25％至大約99％；

c)該組合物配制為固體或半固體、粉末、凝膠、霜劑、洗液、泡沫、溶液、懸浮液或乳液；

d)汗液產生減少大約8小時至大約24小時；

e)R為甲基；

f)該組合物于選自手掌區域、足底區域、腹股溝區域、腋窩區域或面部區域的淺表解剖區處施加到受試者皮膚上；

g)汗液產生的減少量基本上相當于施用包含等效濃度的格隆溴銨的組合物之后與未處理的基準條件相比的汗液產生的減少量。

4.如權利要求1或3所述的用途，具有以下特征的一種或多種：

a)汗液產生減少大約30％至大約75％；

b)該組合物配制為包含大約2％至大約10％的所述化合物的固體或半固體、粉末、凝膠、霜劑、洗液、泡沫、溶液、懸浮液或乳液；

c)汗液產生減少大約8小時至大約12小時；

d)R為乙基。

5.如權利要求1、3或4所述的用途，具有以下特征的一種或多種：

a)汗液產生減少大約45％至大約60％；

b)該組合物配制為在70％乙醇中的該化合物的5％溶液。

6.如權利要求1、3、4或5所述的用途，其中汗液產生減少大約50％。

7.如權利要求1、3、4、5或6所述的用途，其中所述局部給藥進一步包括在受試者醒來后的早晨施用第二劑量的該組合物。