[發(fā)明專利]提供眼部神經(jīng)保護的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480015327.4
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN105188713A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發(fā)明（設計）人: 威廉·K·麥克維卡
• 申請（專利權）人: 伊諾泰克制藥公司
• 主分類號: A61K31/7076
• 分類號: A61K31/7076;C07H19/167
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;何可

1.在有需要的受試者中預防視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細胞損傷的方法，所述方法包括以下步驟：向所述受試者的眼睛施用藥物組合物，所述藥物組合物包含有效量的根據(jù)式I的化合物，

或其藥學上可接受的鹽，

其中

A是-CH₂ONO₂、-CH₂OH、-CH₂OSO₃H；

B和C是-OH；

D是

A和B相對于彼此是反式的；

B和C相對于彼此是順式的；

C和D相對于彼此是順式或反式的；

R¹是-H、-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-3-至7-元單環(huán)雜環(huán)、-8-至12-元雙環(huán)雜環(huán)、-C₃-C₈單環(huán)環(huán)烷基、-C₃-C₈單環(huán)環(huán)烯基、-C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烷基、-C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烯基-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烯基)、或-(CH₂)_n-芳基；

R²是-H、鹵素、-CN、-NHR⁴、-NHC(O)R⁴、-NHC(O)OR⁴、-NHC(O)NHR⁴、-NHNHC(O)R⁴、-NHNHC(O)OR⁴、-NHNHC(O)NHR⁴、或-NH-N＝C(R⁶)R⁷；

R⁴是-C₁-C₁₅烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-至7-元單環(huán)雜環(huán))、-(CH₂)_n-(8-至12-元雙環(huán)雜環(huán))、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烯基)、-C≡C-(C₁-C₁₀烷基)或-C≡C-芳基；

R⁶是-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-至7-元單環(huán)雜環(huán))、-(CH₂)_n-(8-至12-元雙環(huán)雜環(huán))、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烯基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烯基)、-亞苯基-(CH₂)_nCOOH、或-亞苯基-(CH₂)_nCOO-(C₁-C₁₀烷基)；

R⁷是-H、-C₁-C₁₀烷基、-芳基、-(CH₂)_n-芳基、-(CH₂)_n-(3-至7-元單環(huán)雜環(huán))、-(CH₂)_n-(8-至12-元雙環(huán)雜環(huán))、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烷基)、-(CH₂)_n-(C₃-C₈單環(huán)環(huán)烯基)、-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烯基)或-(CH₂)_n-(C₈-C₁₂雙環(huán)環(huán)烷基)；

并且每個n獨立地是范圍從1至5的整數(shù)，以及藥學上可接受的媒介物。