[發(fā)明專利]異己糖醇單三氟甲磺酸酯及其合成方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201480010785.9 | 申請(qǐng)日： | 2014-02-18 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN105026402A | 公開（公告）日： | 2015-11-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 肯尼斯·斯滕斯魯?shù)?/a> | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 阿徹丹尼爾斯米德蘭德公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D493/04 | 分類號(hào)： | C07D493/04;A61K31/424 |
| 代理公司： | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;鄭霞 |
| 地址： | 美國(guó)伊*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 異己 糖醇單三氟甲磺酸酯 及其 合成 方法 | ||
1.一種制備異己糖醇單三氟甲磺酸酯的方法，該方法包括：使異己糖醇、三氟甲烷磺酸酯脫水物、以及或者1)親核堿或者2)非親核堿和親核體的組合的試劑的混合物反應(yīng)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述異己糖醇是以下項(xiàng)中的至少一種：異山梨醇、異甘露糖醇、以及異艾杜糖醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述親核堿是以下項(xiàng)中的至少一種：吡啶、二甲基氨基吡啶、咪唑、吡咯烷、以及嗎啉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述非親核堿是一種選自下組的胺，該組由以下各項(xiàng)組成：三乙胺、Hünig堿(N,N-二異丙基乙胺)、N-甲基吡咯烷、4-甲基嗎啉、以及1,4-二氮雜二環(huán)-(2.2.2)-辛烷(DABCO)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述親核體是4-二甲基氨基吡啶(DMAP)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中當(dāng)所述試劑是一種親核堿時(shí)，在約1℃或更低的初始溫度下進(jìn)行所述反應(yīng)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述初始溫度是在約-5℃與約-80℃之間的范圍內(nèi)。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述方法涉及在添加所述異己糖醇之前使所述三氟甲烷磺酸酯脫水物與所述親核堿在0℃或以下的溫度下反應(yīng)。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中當(dāng)所述試劑是非親核堿和親核體的組合時(shí)，在約環(huán)境室溫或更高下進(jìn)行所述反應(yīng)。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述方法從所述異己糖醇起始材料以至少50％的摩爾產(chǎn)率主要生產(chǎn)異己糖醇單三氟甲磺酸酯。
11.一種包括選自下組的異己糖醇單三氟甲磺酸酯的化合物，該組由以下各項(xiàng)組成：
a)(3R,3aS,6S,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，具有以下結(jié)構(gòu)：
b)(3S,3aS,6R,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，具有以下結(jié)構(gòu)：
c)(3R,3aS,6R,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，具有以下結(jié)構(gòu)：
d)(3S,3aS,6S,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，具有以下結(jié)構(gòu)：
e)(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,6a-四氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，具有以下結(jié)構(gòu)：
f)(3S,3aS,6aR)-2,3,3a,6a-四氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，具有以下結(jié)構(gòu)：
12.一種用于制造異己糖醇單三氟甲磺酸酯的衍生化合物的方法，該方法包括：使一種選自由以下各項(xiàng)組成的組的異己糖醇單三氟甲磺酸酯物種：
a)(3R,3aS,6S,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯；
b)(3S,3aS,6R,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯；
c)(3R,3aS,6R,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯；
d)(3S,3aS,6S,6aR)-6-羥基六氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯；
e)(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,6a-四氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯；
f)(3S,3aS,6aR)-2,3,3a,6a-四氫呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基三氟甲烷磺酸酯，
與至少一種以下物種反應(yīng)：醇、醛、酰胺、胺、酰亞胺、亞胺、羧酸、氰化物、酯、醚、鹵化物、以及硫醇。
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