[發明專利]愛帕琳融合蛋白和其用途

在審

• 申請號: 201480010429.7
• 申請日: 2014-03-14
• 公開（公告）號: CN105026423A
• 公開（公告）日: 2015-11-04
• 發明（設計）人: P·史蒂維斯;J·科洛馬達;A·墨菲
• 申請（專利權）人: 瑞澤恩制藥公司
• 主分類號: C07K14/47
• 分類號: C07K14/47;A61K38/10;A61K38/17;C07K7/08
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張莉;黃革生

1.一種多肽，其包含融合至Fc結構域、Fc結構域的片段或Fc結構域的變體的愛帕琳肽。

2.如權利要求1所述的多肽，其中所述愛帕琳肽選自由愛帕琳42-77(愛帕琳-36)、愛帕琳61-77(愛帕琳-17)、愛帕琳63-77(愛帕琳-15)、愛帕琳64-77(愛帕琳-14)、愛帕琳65-77(愛帕琳-13)、愛帕琳66-77(愛帕琳-12)、愛帕琳67-77(愛帕琳-11)、愛帕琳68-77(愛帕琳-10)、愛帕琳73-77(愛帕琳-5)、愛帕琳61-76(愛帕琳-K16P)、愛帕琳61-75(愛帕琳-K15M)、愛帕琳61-74(愛帕琳-K14P)、愛帕琳-F13A、愛帕琳65-76、愛帕琳65-75、愛帕琳66-76、愛帕琳67-76、愛帕琳66-75、愛帕琳67-75以及[Pyr¹]愛帕琳-13或其片段或衍生物組成的組。

3.如權利要求1或2所述的多肽，其中所述愛帕琳肽是愛帕琳-13或其片段或衍生物。

4.如權利要求2所述的多肽，其中所述愛帕琳肽衍生物包含選自由SEQ?ID?NO：42、SEQ?ID?NO：43以及SEQ?ID?NO：44組成的組的氨基酸序列。

5.如權利要求1至3中任一項所述的多肽，其中所述愛帕琳肽經由一個或多個肽連接體融合至所述Fc結構域或其片段。

6.如權利要求4所述的多肽，其中所述愛帕琳肽經由一個或多個Gly-Ser連接體融合至所述Fc結構域或其片段。

7.如權利要求5所述的多肽，其中所述愛帕琳肽經由一個或多個Gly-Ser連接體融合至所述Fc結構域或其片段的C端。

8.如權利要求5所述的多肽，其中所述愛帕琳肽經由一個或多個Gly-Ser連接體融合至所述Fc結構域或其片段的N端。

9.如權利要求1至7中任一項所述的多肽，其中所述Fc結構域選自由IgG1?CH2結構域和IgG1?CH3結構域；IgG4?CH2結構域和IgG4?CH3結構域；IgG1?CH2結構域和IgG4?CH3結構域；以及IgG4?CH2結構域和IgG1?CH3結構域組成的組。

10.如權利要求1至8中任一項所述的多肽，其中所述Fc結構域包含IgG鉸鏈結構域或其片段或變體。

11.如權利要求1至9中任一項所述的多肽，其中所述Fc結構域包含包含SEQ?ID?NO：14、SEQ?ID?NO：17、SEQ?ID?NO：18、SEQ?ID?NO：21或SEQ?ID?NO：22的IgG鉸鏈結構域。

12.如權利要求1至10中任一項所述的多肽，其中所述多肽與第二多肽形成至少一個二硫鍵。

13.如權利要求1至11中任一項所述的多肽，其中所述多肽是能夠形成二聚體的單體融合多肽。

14.如權利要求1至12中任一項所述的多肽，其中所述多肽具有與包含SEQ?ID?NO：2的氨基酸序列95％或更大的序列同一性。

15.如權利要求13所述的多肽，其包含包含SEQ?ID?NO：2的氨基酸序列。

16.如權利要求1至12中任一項所述的多肽，其中所述多肽具有與包含SEQ?ID?NO：4的氨基酸序列95％或更大的序列同一性。

17.如權利要求15所述的多肽，其包含包含SEQ?ID?NO：4的氨基酸序列。

18.一種編碼權利要求1至16中任一項所述的多肽的核酸。

19.一種包含權利要求1至16中任一項所述的多肽的蛋白。

20.一種愛帕琳受體(APNLR)結合分子，其包含：

a.愛帕琳肽組分，

b.人類IgG?Fc結構域，以及

c.至少一種連接體組分。