[發(fā)明專利]全天然無毒舌下藥物遞送系統(tǒng)

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201480006550.2
• 申請日: 2014-03-07
• 公開（公告）號: CN105007904A
• 公開（公告）日: 2015-10-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 保羅·埃達(dá)拉特
• 申請（專利權(quán)）人: 科學(xué)實(shí)驗(yàn)室藥物公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/133;A61K47/30
• 代理公司: 北京柏杉松知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 謝攀;劉繼富

相關(guān)申請的交叉參考

本申請主張2014年2月7日提交的美國臨時申請第61/937,021號的全部巴黎公約(Paris?Convention)權(quán)益和優(yōu)先權(quán)，其內(nèi)容通過此引用并入，如同其全文在本文中完全闡述一般。

背景技術(shù)

在所屬領(lǐng)域中長期存在對活性劑復(fù)合以使其相應(yīng)吸收和起效概況可以得到增強(qiáng)的需要。本發(fā)明涉及改進(jìn)方法，其允許許多傳統(tǒng)專利產(chǎn)品的，隨著新復(fù)合的迫切需要之物和多種長期具有挑戰(zhàn)性的部分更有效遞送的問題最終得以解決。

在目前藥學(xué),基于補(bǔ)充劑和營養(yǎng)藥劑市場的主要目標(biāo)當(dāng)中，其一是通過更安全并且更有效的手段來遞送活性成分。為了執(zhí)行這一目標(biāo)，已經(jīng)對采用例如定時釋放機(jī)制進(jìn)行研究，以及設(shè)計(jì)制造(engineer)藥物動力學(xué)化合物以治療哺乳動物，包括人類、寵物和測試個體。然而，本發(fā)明人已經(jīng)采取選擇的發(fā)明原理以實(shí)現(xiàn)并重新配置調(diào)配物以使得能夠?qū)崿F(xiàn)改進(jìn)和增強(qiáng)的系統(tǒng)，以便促進(jìn)某些活性成分的遞送，從而可以減少給藥方案和化學(xué)含量以改進(jìn)安全性和功效。

在本發(fā)明的教導(dǎo)出現(xiàn)之前，舌下遞送一直受到限制，并且對于治療肺高血壓、勃起功能障礙、膽固醇和血壓問題的復(fù)合藥劑的迫切與長期需要沒有得到充分推進(jìn)。

發(fā)明內(nèi)容

簡言之，如市場所需要的，新穎的增強(qiáng)型舌下遞送系統(tǒng)改進(jìn)許多活性劑的吸收和起效概況，以及具有比針對部分化合物家族和傳統(tǒng)專利調(diào)配物所預(yù)期的結(jié)果更好的生物可用性和藥物動力學(xué)結(jié)果。

根據(jù)實(shí)施例，提供多種有效向哺乳動物遞送活性劑的壓縮干粉舌下遞送媒劑。這些媒劑尤其包括藥劑、營養(yǎng)藥劑、補(bǔ)充劑以及寵物產(chǎn)品。

根據(jù)實(shí)施例，提供一種新穎的增強(qiáng)型連續(xù)舌下膠囊擠出方法，其包含以下的組合：擠出至少一個偏心明膠膠囊殼；擠出至少一個明膠插塞組，填充擠出物；以及用相應(yīng)明膠插塞插入所述膠囊殼；其中所述方法是連續(xù)的，膠囊直徑由擠出模設(shè)定；膠囊長度通過最終切割步驟確定；并且最終所得膠囊的偏心性質(zhì)提供薄壁以使得能夠進(jìn)行溶解或額外處理、其它作用機(jī)制中的至少一者。

根據(jù)實(shí)施例，提供一種新穎的增強(qiáng)型連續(xù)舌下膠囊擠出方法，其尤其遞送血管擴(kuò)張劑、膽固醇管理工具和用于治療血壓的藥劑中的至少一者。

根據(jù)實(shí)施例，提供一種新穎的增強(qiáng)型連續(xù)舌下膠囊擠出方法，其有效用于遞送比常規(guī)上認(rèn)為有效的含量更低含量的活性成分。

根據(jù)實(shí)施例，提供一種連續(xù)偏移擠出式凝膠條的方法，其包含以下的組合：擠出至少一個偏移的明膠條；擠出至少成對的明膠插塞組；擴(kuò)展填充物；以及對明膠蓋擠出進(jìn)行表面處理。

根據(jù)實(shí)施例，提供一種方法，所述方法是連續(xù)的，具有用擠出模設(shè)定的條尺寸；其中在某些方法結(jié)束時將所述條切割成所需長度；并且所述偏移條使薄壁溶解以使得能夠改進(jìn)活性成分向哺乳動物的遞送。

附圖說明

圖1A到1D是根據(jù)本發(fā)明的各方面所選擇的替代性壓縮干粉舌下片劑形狀。

圖2A到2C圖解說明所選擇的與連續(xù)舌下膠囊擴(kuò)展相關(guān)的實(shí)施例。

圖3A到3C示意性地圖解說明根據(jù)本發(fā)明教導(dǎo)的偏移凝膠條擴(kuò)展處理器。

圖4A和4B示意性地圖解說明替代性表面處理方法。

圖5A和5B描繪根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施例，用于舌下井式凝膠條和凹陷式凝膠條的示意圖和方法步驟。

圖6A、6B和6C進(jìn)一步圖解說明根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施例。

圖7A和7B進(jìn)一步圖解說明根據(jù)本發(fā)明產(chǎn)生井式凝膠條的實(shí)施例和方法。

圖8A和8B同樣示意性地圖解說明根據(jù)本發(fā)明的新穎增強(qiáng)型方法(process)和方法論(methodology)。

圖9為描繪根據(jù)本發(fā)明教導(dǎo)的例示性實(shí)施例的表。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明人已經(jīng)調(diào)配并且測試了許多改進(jìn)多種化合物群組和家族的吸收和起效功能的方法。作為本發(fā)明申請的優(yōu)先權(quán)基礎(chǔ)的臨時申請中的附錄包含由FDA和加利福尼亞州衛(wèi)生部門(California?Dept.of?Health)授權(quán)的待由本發(fā)明人/被受讓方制造、批發(fā)或重新包裝的調(diào)配物列表。這些化學(xué)實(shí)體、化合物和家族中的許多已經(jīng)得到描述，并且研究已經(jīng)表明其舌下遞送的未預(yù)期益處。因此，本發(fā)明人測試和調(diào)配較低劑量的所選擇化合物并且實(shí)現(xiàn)出乎意料的較好結(jié)果，如本文所闡釋和下文所要求保護(hù)的。