[發(fā)明專利]全天然無毒舌下藥物遞送系統(tǒng)

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201480006550.2
• 申請(qǐng)日: 2014-03-07
• 公開（公告）號(hào): CN105007904A
• 公開（公告）日: 2015-10-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 保羅·埃達(dá)拉特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 科學(xué)實(shí)驗(yàn)室藥物公司
• 主分類號(hào): A61K9/48
• 分類號(hào): A61K9/48;A61K9/133;A61K47/30
• 代理公司: 北京柏杉松知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 謝攀;劉繼富

1.一種用于增強(qiáng)包含化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的醫(yī)療活性或緩解性成分的吸收和生物可用性的方法，所述方法進(jìn)一步包含以下的組合：

確定所選擇的藥劑的最低劑量和所需溶解環(huán)境；

將最終所得的舌下遞送媒劑內(nèi)的等分試樣制成板狀；以及，

產(chǎn)生其中生物可用性得到增強(qiáng)的所述所得產(chǎn)品。

2.一種用于增強(qiáng)適合于經(jīng)粘膜/舌下給藥的藥劑的吸收的方法，其包含以下的組合：

提供形狀增強(qiáng)型遞送媒劑；

使所選擇的藥物動(dòng)力學(xué)概況與基于時(shí)間的遞送增強(qiáng)劑匹配；以及，

使電離和非電離形式的化合物跨越粘膜的流動(dòng)優(yōu)化。

3.一種新穎的增強(qiáng)型連續(xù)舌下膠囊擠出方法，其包含以下的組合：

擠出至少一個(gè)偏心明膠膠囊殼；

擠出至少一個(gè)明膠插塞組；

填充擠出物；以及，

用相應(yīng)明膠插塞插入所述膠囊殼；

其中所述方法是連續(xù)的，膠囊直徑由擠出模設(shè)定；

膠囊的長度通過最終切割步驟確定；并且，

膠囊的偏心性質(zhì)提供薄壁以使得能夠溶解并且進(jìn)行額外處理。

4.一種通過根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法而制造的產(chǎn)品，其包含：

肺高血壓劑、血管擴(kuò)張劑、膽固醇管理工具和用于治療血壓的藥劑中的至少一者。

5.一種連續(xù)偏移擠出式凝膠條的方法，其包含以下的組合：

擠出至少一個(gè)偏移的明膠條；

擠出至少成對(duì)的明膠插塞組；

擠出填充物；以及，

用明膠蓋擠出來對(duì)片劑/膠囊進(jìn)行表面處理。

6.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其是連續(xù)的，具有用擠出模設(shè)定的條尺寸；

其中在方法結(jié)束時(shí)將所述條切割成所需長度；并且，

所述偏移條使得薄壁溶解以使得能夠進(jìn)行其它方法。

7.一種穩(wěn)定的物質(zhì)組合物，其經(jīng)有效調(diào)配以在于哺乳動(dòng)物內(nèi)經(jīng)由舌下放置后幾分鐘內(nèi)遞送，其進(jìn)一步包含以下的組合：

天然芒果風(fēng)味劑；

蔗糖素；

西地那非檸檬酸鹽(Sildenafil?Citrate)；

碳酸氫鈉；

掩蔽風(fēng)味劑(Masking?Flavor)；

弗洛嘉德

硬脂酸鎂；

交聯(lián)羧甲纖維素；以及，

微晶纖維素105。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的物質(zhì)組合物，其中所述西地那非檸檬酸鹽在每單位劑量至少約0.1到5mg西地那非檸檬酸鹽的范圍內(nèi)。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的物質(zhì)組合物，其中所述西地那非檸檬酸鹽在每單位劑量至少約0.01到10mg西地那非檸檬酸鹽的范圍內(nèi)。

10.一種具有明膠成分混合物的舌下鼓泡凝膠條，其包含以下的組合：

使用壓縮空氣注射在明膠成分混合物中連續(xù)制造；

控制氣泡條帶直徑；

混合所需成分；以及，

表面處理。

11.一種通過根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法制造的產(chǎn)品，其包括隨時(shí)間泡騰洗脫活性劑的手段。

12.一種通過根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法制造的產(chǎn)品，其中刻花表面減少在舌頭下的移動(dòng)。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的通過所述方法制造的產(chǎn)品，其具有在時(shí)間上較低的溶解概況。

14.據(jù)權(quán)利要求11所述的通過所述方法制造的產(chǎn)品，其在1-7分鐘的時(shí)間窗內(nèi)具有比預(yù)期更高的生物可用性。

15.根據(jù)權(quán)利要求12所述的通過所述方法制造的產(chǎn)品，其用于治療肺高血壓、膽固醇、糖尿病、心血管疾病以及疼痛。

16.根據(jù)權(quán)利要求12所述的通過所述方法制造的產(chǎn)品，其中活性成分的遞送產(chǎn)生其結(jié)果出乎意料地比已知藥劑、補(bǔ)充劑和營養(yǎng)藥劑更好的生物可用性藥物動(dòng)力學(xué)概況。