[發明專利]降甲基齊墩果烷型三萜皂苷及其活性組合物的制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410849254.0
• 申請日: 2014-12-31
• 公開（公告）號: CN104910237B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發明（設計）人: 孟大利;王子豪;張建華;徐麗煥
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P29/00;A61P1/16;A61P7/10;A23L33/10
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司21207
• 代理人: 靳玲

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及兩個新的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷類化合物黃蠟果皂苷，即：3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-α-L-Ara?binopyranosyl-[β-D-xylopyranosyl-(1→2)]30-norolean-12-en-28-oic?acidα-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyra?nosyl?ester和3β,20α,24-trihydroxy-29-norolean-12-en-28-oic?acid24-O-6′-O-acetyl-β-D-glucopyranoside，以及包含這兩個新化合物的活性組合物及其分離、制備和在抗炎、鎮痛、保肝、利尿藥物、保健品和功能食品中的開發與應用。

背景技術

黃臘果(Stauntonia?brachyanthera?Hand-Mazz)為木通科野木瓜屬植物，廣泛分布在我國南方地區。因其果實形態與豬腰子相似，因此在當地俗稱“豬腰子”。黃臘果整株植物都具有較大的藥用價值，廣泛應用于炎癥、疼痛等疾病的治療，其藤莖具有清熱利尿、通經活絡、鎮痛排膿、通乳等功效；果皮民間用于結石病的治療；葉子用于治療外感風寒，頭痛胸悶，吐瀉腹脹等癥。盡管黃臘果具有極大的藥用價值，但時至今日國內外仍無任何有關其化學成分及藥用機理的相關報道，極大的限制了其應用。我們前期研究中發現，這一植物提取物具有較好的抗炎、鎮痛、保肝和利尿的生物活性。以活性指導分離制備得到了2個新的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷類化合物黃蠟果皂苷，即：

Comp.1：3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-α-L-Arabinopyranosyl-[β-D-xylopyranosyl-(1→2)]30-norolean-12-en-28-oic?acidα-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl?ester

Comp.2：3β,20α,24-trihydroxy-29-norolean-12-en-28-oic?acid24-O-6′-O-acetyl-β-D-glucopyranoside及他們的活性組合物。

發明內容

本發明的目的是提供兩個新的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷類化合物。

Comp.1：3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-α-L-arabinopyranosyl-(1→3)-α-L-Arabinopyranosyl-[β-D-xylopyranosyl-(1→2)]30-norolean-12-en-28-oic?acidα-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl?ester

Comp.2：3β,20α,24-trihydroxy-29-norolean-12-en-28-oic?acid?24-O-6′-O-acetyl-β-D-glucopyranoside。

本發明還包括兩個化合物的制備方法和在抗炎、鎮痛、保肝、利尿藥物、保健品和功能食品中的開發與應用。

本發明的另一個目的是提供包含兩個新的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷類化合物Comp.1、Comp.2的活性組合物及其制備方法，和在抗炎、鎮痛、保肝、利尿藥物、保健品和功能食品中的開發與應用。

本發明所述的兩個降甲基齊墩果烷型三萜具有如下結構：

本發明提供的兩個新的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷，以及包含這兩個新化合物的活性組合物，是通過以下方法制備得到，

(1)分別取干燥黃蠟果(Stauntonia?brachyanthera?Hand-Mazz)藥材，包括其根、莖、葉、果實，粉碎后經溶劑提取法，分別采用35％-95％的乙醇或甲醇水溶液，優選60％-80％的乙醇或甲醇水溶液，浸泡后回流提取、浸漬提取、或超聲提取2-3次，合并提取液，減壓回收至醇濃度低于5％；