[發(fā)明專利]降甲基齊墩果烷型三萜皂苷及其活性組合物的制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410849254.0
• 申請日: 2014-12-31
• 公開（公告）號: CN104910237B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孟大利;王子豪;張建華;徐麗煥
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P29/00;A61P1/16;A61P7/10;A23L33/10
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司21207
• 代理人: 靳玲

1.具有如下結(jié)構(gòu)的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷：

2.如權(quán)利要求1所述的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)分別取干燥黃蠟果藥材，分別采用35％-95％的乙醇或甲醇水溶液浸泡后回流提取、浸漬提取、或超聲提取，提取2-3次，合并提取液，減壓回收至醇濃度低于5％，得粗提物；

(2)步驟(1)所得粗提物溶于水或懸浮于水后，依次用石油醚或環(huán)己烷或正己烷、二氯甲烷或氯仿萃取，再依次經(jīng)乙酸乙酯、正丁醇分別萃取，得到乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；

或步驟(1)所得粗提物溶于水或懸浮于水后，經(jīng)大孔吸附樹脂柱，用甲醇/水或乙醇/水溶液梯度洗脫，得到35％-85％醇洗脫部位，優(yōu)選40％-70％醇洗脫部位，減壓回收溶劑；

(3)上述步驟步驟(2)所得乙酸乙酯或正丁醇層萃取物或大孔吸附樹脂洗脫部位經(jīng)硅膠色譜柱色譜法分離，以氯仿和甲醇、或二氯甲烷和甲醇混合溶劑梯度洗脫得到洗脫流份，洗脫溶劑為氯仿：甲醇或二氯甲烷：甲醇＝20:1-2:1；

(4)上述步驟(3)中所得流分經(jīng)ODS柱色譜處理，以甲醇/?水或乙腈/水為流動相洗脫，其比例為1:9-7:3的甲醇/水混合溶劑、或1:15-4:3的乙腈/水混合溶劑，得到化合物1、2。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中，黃蠟果藥材包括其根、莖、葉、花和果實。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中，粗提物溶于水或懸浮于水后，其體積與生藥材的重量比為1:2-2:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中萃取所用的石油醚的沸程為30-60℃或60-90℃，萃取溶劑與提取液的體積比為1:2-2:1；萃取次數(shù)為2-4次。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中大孔吸附樹脂為非極性樹脂、弱極性樹脂或中等極性樹脂，所述的非極性樹脂為XAD-4，Diaion?HP-20，D101、D102、D401，D1、D2、D3、D4、HPD-100或X-5；所述的弱極性樹脂為D-201、HPD-300或AB-8；所述的中等極性樹脂為HPD-400、XAD-6、XAD-7或XAD-8。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中所得乙酸乙酯或正丁醇萃取物，或大孔吸附樹脂醇洗脫部位，為含有Comp.1和Comp.2的活性組合物。

8.一種活性組合物，其特征在于，所述的活性組合物包含權(quán)利要求1所述的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷和化合物3-14中的一種或幾種：

9.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1所述的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷或權(quán)利要求8所述的活性組合物和藥學上可接受的賦形劑。

10.權(quán)利要求1所述的降甲基齊墩果烷型三萜皂苷或權(quán)利要求8所述的活性組合物或權(quán)利要求9所述的藥物組合物在制備抗炎、鎮(zhèn)痛、保肝、利尿的藥物以及保健品和功能食品中的應(yīng)用。