[發(fā)明專利]含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410838551.5
• 申請(qǐng)日: 2014-12-30
• 公開（公告）號(hào): CN104546768A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅禮平;鄧祥林;李宏偉;劉小偉;張競(jìng);胡容;肖玉梅;黃燕梅;葉敏;于國(guó)鋒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 重慶植恩藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/365
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體地說，涉及含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。

奧利司他為白色或類白色結(jié)晶性粉末，在0.1mol/L鹽酸、0.1mol/L氫氧化鈉溶液和水中幾乎不溶，在甲醇、乙腈、冰醋酸、三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜中極易溶解，熔點(diǎn)42～46℃，對(duì)濕和熱均不穩(wěn)定，易發(fā)生晶型轉(zhuǎn)變和降解。

在制備含有奧利司他組合物時(shí)以及放置過程中，奧利司他晶型易發(fā)生轉(zhuǎn)變和產(chǎn)生降解，雜質(zhì)增加，質(zhì)量不穩(wěn)定。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物及其制備方法，既降低了產(chǎn)品的降解，提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，確保產(chǎn)品的安全性；同時(shí)，本發(fā)明提供的制備方法，工藝簡(jiǎn)單，安全可控，可大規(guī)模生產(chǎn)。

本發(fā)明的目的是提供一種含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物的制備方法。

本發(fā)明技術(shù)方案如下：

在本發(fā)明的一種實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，該組合物含有脂肪酶抑制劑、填充劑、粘合劑、矯味劑、表面活性劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物重量百分比組分為：脂肪酶抑制劑?3%～20%、填充劑20%～80%，粘合劑1%～10%，矯味劑5%～40%，表面活性劑0.5%～8%，崩解劑2%～8%、潤(rùn)滑劑1%～5%。

在本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物優(yōu)選的重量百分比組分為：脂肪酶抑制劑??3%～10%、填充劑30%～80%、粘合劑2%～8％、矯味劑10%～30%、表面活性劑0.5%～5%、崩解劑2%～6%、潤(rùn)滑劑1%～3%。

在本發(fā)明的一種更優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物進(jìn)一步優(yōu)選的重量百分比組分為：脂肪酶抑制劑?4%～7%、填充劑50%～80%、粘合劑3%～6％、矯味劑10%～30%、表面活性劑2%～4%、崩解劑2%～6%、潤(rùn)滑劑1%～3%。

在本發(fā)明的實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的脂肪酶抑制劑為奧利司他，即（(S)-2-甲酰胺基-4-甲基-戊酸?(S)-1-[[(2S,?3S)-3-己基-4-酮-2-氧雜環(huán)丁基]?甲基]-十二烷基酯）。

在本發(fā)明的方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的填充劑選自甘露醇200?SD、微晶纖維素pH102、一水乳糖、纖維素乳糖、無水乳糖、淀粉、預(yù)膠化淀粉、糖粉中的一種或幾種；優(yōu)選甘露醇200?SD、微晶纖維素pH102、無水乳糖中的一種或幾種。

在本發(fā)明的方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素、聚維酮、共聚維酮S630。優(yōu)選共聚維酮S630。

在本發(fā)明的方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的矯味劑選自木糖醇、山梨醇。優(yōu)選木糖醇。

在本發(fā)明的方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述的表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、蔗糖棕櫚酸酯；優(yōu)選蔗糖棕櫚酸酯。

在本發(fā)明的方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素納、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素；優(yōu)選羧甲基淀粉鈉。

在本發(fā)明的方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述潤(rùn)滑劑選自硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、山崳酸甘油酯；優(yōu)選硬脂酸鎂。

在本發(fā)明的一種優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了含有脂肪酶抑制劑的咀嚼片組合物，其中，所述脂肪酶抑制劑咀嚼片含有脂肪酶抑制劑、填充劑、粘合劑、矯味劑、表面活性劑、崩解劑、和潤(rùn)滑劑；