[發(fā)明專(zhuān)利]抗腫瘤藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410836104.6
• 申請(qǐng)日: 2014-12-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104586808A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-05-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王立強(qiáng);鄭金琪;黃麗華
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 北京元延醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/28
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/28;A61K9/30;A61K9/36;A61K31/44;A61P35/00
• 代理公司: 無(wú)
• 代理人: 無(wú)

1.一種藥物組合物，其中包括：活性藥物化合物、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑；所述化合物為以下式I化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、溶劑合物、多晶型等：

2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其特征在于：

其為固體藥物組合物；

其為呈片劑形式的固體藥物組合物；

所述稀釋劑包括但不限于：磷酸氫鈣、高嶺土、糊精、乳糖、甘露醇、蔗糖、微晶纖維素、粉末化纖維素、沉降碳酸鈣、山梨醇和淀粉及其衍生物(例如玉米淀粉、土豆淀粉、可壓性淀粉、改良淀粉、預(yù)膠化淀粉等)、赤藻糖醇、木糖醇、果糖等等以及它們的組合；

所述崩解劑包括但不限于：低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、淀粉羥基乙酸鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉等等以及它們的組合；

所述粘合劑例如但不限于：羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮(分子量為5000～50000的PVP，例如PVP?K15、PVP?K17、PVP?K25、PVP?K30等)、聚乙烯醇、阿拉伯膠、海藻酸、海藻酸鈉、明膠等等以及它們的組合；和/或

所述潤(rùn)滑劑包括但不限于：硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、液狀石蠟、聚乙二醇、二氧化硅、膠體二氧化硅、微粉硅膠、滑石粉、淀粉、氫化植物油等等或其組合。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)的藥物組合物，其中包含的活性藥物化合物以式I化合物計(jì)為40重量份：

所述稀釋劑的量為50～500重量份；例如所述稀釋劑的量為50～400重量份；例如所述稀釋劑的量為50～300重量份；例如所述稀釋劑的量為50～200重量份；

所述崩解劑的量為50～500重量份；例如50～400重量份；例如50～300重量份；例如50～200重量份；

所述粘合劑的量為50～500重量份；例如50～400重量份；例如100～300重量份；例如100～200重量份；和/或

所述潤(rùn)滑劑的量為1～50重量份；例如所述潤(rùn)滑劑的量為1～25重量份；例如所述潤(rùn)滑劑的量為1～20重量份；例如所述潤(rùn)滑劑的量為1～10重量份；例如所述潤(rùn)滑劑的量為2～8重量份。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的藥物組合物，所述式I化合物的藥學(xué)可接受的鹽選自式I化合物的硫酸鹽、磷酸鹽、三氟甲磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽、1-萘磺酸鹽、三氟乙酸鹽、蘋(píng)果酸鹽、富馬酸鹽、苯甲酸鹽、水楊酸鹽、苯乙酸鹽、醋酸鹽、己二酸鹽、藻酸鹽、抗壞血酸鹽、天門(mén)冬氨酸鹽、安息香酸鹽、苯磺酸鹽、硫酸氫鹽、丁酸鹽、檸檬酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、肉桂酸鹽、環(huán)戊丙酸鹽、?雙葡萄糖酸鹽、十二烷基硫酸鹽、羥乙磺酸、延胡索酸鹽、葡糖庚酸鹽、甘油磷酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、2-羥基乙烷磺酸鹽、衣康酸鹽、乳酸鹽、馬來(lái)酸鹽、扁桃酸鹽、甲烷磺酸鹽、2-萘磺酸鹽、煙酸鹽、硝酸鹽、草酸鹽、雙羥萘酸鹽、果膠酸鹽、過(guò)硫酸鹽、3-苯丙酸鹽、苦味酸鹽、三甲基乙酸鹽、丙酸鹽、琥珀酸鹽、磺酸鹽、酒石酸鹽、硫氰酸鹽、甲苯磺酸和十一酸鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)的藥物組合物，所述式I化合物或其藥用鹽的溶劑合物可以是其任何藥用溶劑合物，例如式I化合物的水合物，例如式I化合物的一水合物等。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)的藥物組合物，其具有40～100°的接觸角，特別是具有40～90°的接觸角，特別是具有40～80°的接觸角，特別是具有40～70°的接觸角。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)的藥物組合物，其是片劑，其片芯(對(duì)于未包衣片劑，是指整個(gè)片；對(duì)于包衣片劑，是指完全刮除衣層得到的片子內(nèi)部芯)研碎后測(cè)定干燥失重(95℃干燥至恒重)低于5％，特別是低于4％，特別是低于3％。

8.一種包衣片劑，其包括權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)的藥物組合物，以及其外圍包裹的衣層；進(jìn)一步地，所述的衣層是薄膜衣。