[發(fā)明專(zhuān)利]一種阿法替尼片及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410829357.0
• 申請(qǐng)日: 2014-12-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105769804B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 錢(qián)曉明;劉學(xué)軍;陳歷勝
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 上海復(fù)星星泰醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/36
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/36;A61K31/517;A61K47/26;A61P35/00
• 代理公司: 上海順華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 31203
• 代理人: 陸林輝

1.一種阿法替尼片，其特征在于，所述阿法替尼片由下列重量百分配比的成分組成：

所述的甘露醇的粒徑范圍為D90在0.01μm到10μm；所述阿法替尼二馬來(lái)酸鹽和甘露醇之間的比例為1:2-2:1W/W；所述的阿法替尼二馬來(lái)酸鹽的粒徑范圍為D90在1μm-300μm；所述稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉或低取代羥丙纖維素中的一種或多種；所述助流劑選自二氧化硅、硅鋁酸鎂或高嶺土中的一種或多種；所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉或硬脂富馬酸鈉中的一種或多種；所述包衣材料為胃溶包衣材料歐巴代；

通過(guò)下列方法制得：

(1)將甘露醇分散在丙酮溶液中，固含量為30-50％，充分?jǐn)嚢柚敝列纬筛事洞?丙酮的稀膏狀膠狀物；

(2)將阿法替尼二馬來(lái)酸鹽加入上述膠狀物中，充分?jǐn)嚢韬筮^(guò)膠體磨，制得所需中間體；

(3)采用沸騰干燥或烘箱干燥將上述中間體干燥制得阿法替尼二馬來(lái)酸鹽-甘露醇的改性粉末；

(4)將上述粉末和其他輔料混合均勻后壓片；

(5)將制得的素片使用包衣材料包衣，即得阿法替尼片。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種阿法替尼片，其特征在于，所述的甘露醇的粒徑范圍為D90在0.1μm-5μm。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種阿法替尼片，其特征在于，所述的阿法替尼二馬來(lái)酸鹽的粒徑范圍為D90在5μm-200μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種阿法替尼片，其特征在于，所述的阿法替尼二馬來(lái)酸鹽的粒徑范圍為D90在10μm-100μm。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種阿法替尼片，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖和微晶纖維素的混合物；所述助流劑為二氧化硅。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種阿法替尼片，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。

7.如權(quán)利要求1所述的一種阿法替尼片的制備方法，其特征在于，該方法包括下列步驟：

(1)將甘露醇分散在丙酮溶液中，固含量為30-50％，充分?jǐn)嚢柚敝列纬筛事洞?丙酮的稀膏狀膠狀物；

(2)將阿法替尼二馬來(lái)酸鹽加入上述膠狀物中，充分?jǐn)嚢韬筮^(guò)膠體磨，制得所需中間體；

(3)采用沸騰干燥或烘箱干燥將上述中間體干燥制得阿法替尼二馬來(lái)酸鹽-甘露醇的改性粉末；

(4)將上述粉末和其他輔料混合均勻后壓片；

(5)將制得的素片使用包衣材料包衣，即得阿法替尼片。