[發明專利]一種含有利奈唑胺的組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201410821559.0
• 申請日: 2014-12-25
• 公開（公告）號: CN104586812A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發明（設計）人: 盧良華
• 申請（專利權）人: 杭州華東醫藥集團新藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K31/5377;A61K47/02;A61K47/12;A61P31/04
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種含有利奈唑胺的組合物，由利奈唑胺、十二烷基硫酸鈉、共聚維酮、淀粉乳糖、交聚維酮、無水枸櫞酸、碳酸氫鈉、硬脂酸鎂、二氧化硅組成；

以質量計，其中利奈唑胺為100份，十二烷基硫酸鈉為1.3-8.3份，共聚維酮為1.7-26.7份，淀粉乳糖為1.7-33.3份，交聚維酮為,4.2-23.3份，無水枸櫞酸為1.7-26.7份，碳酸氫鈉為1.7-26.7份，硬脂酸鎂為0.3-2.5份，二氧化硅為0.3-16.7份；

其中交聚維酮內加部分/外加部分為0.2-5.0，

其中無水枸櫞酸內加部分/外加部分為0.5-4.0，

其中碳酸氫鈉內加部分/外加部分為0.5-4.0；

其中所述的組合物為片劑。

2.如權利要求1所述組合物，其特征在于所述利奈唑胺為Ⅳ晶型。

3.如權利要求1所述組合物，其特征在于所述無水枸櫞酸內加部分/外加部分為1.5-3.0，碳酸氫鈉內加部分/外加部分為1.5-3.0。

4.如權利要求1所述組合物，其特征在于包2層衣，第一層為隔水層，第二層為普通包衣層。

5.如權利要求1所述組合物，其特征在于所述利奈唑胺單劑量為100mg、200mg、300mg、400mg或600mg。

6.一種制備權利要求1所述組合物的方法，其特征在于，

(1)將利奈唑胺粉碎，平均粒徑≤107μm，d90≤243μm以下，d50≤56μm；

(2)利奈唑胺、十二烷基硫酸鈉、交聚維酮內加部分、共聚維酮S-630、無水枸櫞酸內加部分、碳酸氫鈉內加部分混合均勻，置干法制粒機制粒；

(3)加入淀粉乳糖、交聚維酮外加部分、無水枸櫞酸外加部分、碳酸氫鈉外加部分、硬脂酸鎂、二氧化硅，混勻；

(4)常規方法壓片；

(5)包2層衣。

7.如權利要求6所述制備方法，其特征在于所述包衣是包衣兩次，第一次將80％共聚維酮S-630和20％乙基纖維素用乙醇配制至濃度10％，包衣增重0.8-1.2％；第二次將歐巴代用80％乙醇溶液配制至濃度8％，包衣增重1％-2％。