[發明專利]一種表皮生長因子受體激酶抑制劑的磷酸鹽及其制備方法在審
| 申請號： | 201410821405.1 | 申請日： | 2014-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN104961688A | 公開（公告）日： | 2015-10-07 |
| 發明（設計）人： | 陳敏華;張炎鋒;劉凱;張曉宇;王鵬;李丕旭 | 申請（專利權）人： | 蘇州晶云藥物科技有限公司;蘇州鵬旭醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48;A61K31/506;A61P35/00 |
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| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市工*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 表皮 生長因子 受體 激酶 抑制劑 磷酸鹽 及其 制備 方法 | ||
1.式(Ⅰ)化合物N-(3-(2-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基氨基)苯基)丙烯酰胺)的磷酸鹽。
2.根據權利要求1所述的式(Ⅰ)化合物的磷酸鹽，其特征在于，所述的鹽為結晶形式，命名為磷酸鹽晶型A。
3.根據權利要求2所述的式(Ⅰ)化合物的磷酸鹽晶型A，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為7.9°±0.2°、22.4°±0.2°、25.6°±0.2°處具有特征峰。
4.根據權利要求3所述的式(Ⅰ)化合物磷酸鹽晶型A，其特征還在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為12.7°±0.2°、15.4°±0.2°、21.3°±0.2°處具有特征峰。
5.根據權利要求4所述的式(Ⅰ)化合物磷酸鹽晶型A，其特征還在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為18.3°±0.2°、20.8°±0.2°、21.7°±0.2°處具有特征峰。
6.根據權利要求3所述的式(Ⅰ)化合物磷酸鹽晶型A，其特征在于，其X射線粉末衍射圖基本上與圖1一致。
7.一種制備式(Ⅰ)化合物的磷酸鹽的方法，其特征在于，包括使式(Ⅰ)化合物與磷酸在酮類或醚類溶劑中反應，攪拌析晶得到。
8.根據權利要求6所述的方法，所述酮類溶劑優選丙酮，所述醚類溶劑優選四氫呋喃；所述式(Ⅰ)化合物與磷酸的反應摩爾比介于1:0.8至1:2。
9.一種藥物組合物，其含有根據權利要求2至5任意一項所述的式(Ⅰ)化合物的磷酸鹽晶型A及藥學上可接受的載體。
10.根據權利要求2至5任意一項所述的式(Ⅰ)化合物的磷酸鹽晶型A或根據權利要求9所述的藥物組合物在制備治療癌癥藥物中的用途。
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