[發明專利]一種利格列汀工業化制備工藝無效
| 申請號： | 201410821131.6 | 申請日： | 2014-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN104496989A | 公開（公告）日： | 2015-04-08 |
| 發明（設計）人： | 宋偉國;李書濤;夏艷;田梅;宋成剛;高東圣;董良軍 | 申請（專利權）人： | 壽光富康制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D473/04 | 分類號： | C07D473/04 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 262799山東省濰*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 利格列汀 工業化 制備 工藝 | ||
1.一種工業化生產利格列汀的工藝，其特征在于，包括如下步驟：在反應釜中投入反應物a（2-氯甲基-4-甲基喹唑啉）、等摩爾量的反應物b（8-溴-7-（2-丁炔基）-3-甲基黃嘌呤）、縛酸劑、加入適量溶劑，于0-140℃反應3-8小時，TLC檢測反應完全后，不處理反應母液直接加入反應物c（(R)-3-苯二甲酰亞胺哌啶酒石酸），縛酸劑N,N-二異丙基乙胺于0-125℃反應3-10小時，TLC檢測反應完全后，不處理反應母液加入乙醇胺反應，反應2-10小時，TLC檢測反應完全后滴加純化水，抽濾得利格列汀粗品，然后按照專利CN101437823A中所述精制方法精制得利格列汀精品。
2.如權利要求1所述的利格列汀工業化制備工藝，其特征在于，第一步反應中縛酸劑為碳酸鉀、碳酸銫中的一種。
3.如權利要求1所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，溶劑為二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N-?甲基?-2-?吡咯烷酮、N,N-二甲基乙酰胺中的一種。
4.如權利要求1所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，第一步反應溫度為80-100℃。
5.如權利要求4所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，第一步反應溫度為80℃。
6.如權利要求4所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，第一步反應溫度為90℃。
7.如權利要求1所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，第二步反應溫度為80-95℃。
8.如權利要求7所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，第二步反應溫度為85℃。
9.如權利要求7所述的利格列汀工業化制備工藝，，其特征在于，第二步反應溫度為90℃。
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