[發(fā)明專利]一種2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片及其制備方法

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• 申請日: 2014-12-25
• 公開（公告）號: CN104586779A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發(fā)明（設計）人: 李彪;王涌;楊云
• 申請（專利權）人: 云南昊邦制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/192;A61P9/10
• 代理公司: 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業(yè)) 53116
• 代理人: 姜開俠;何曉鈞

1.一種2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片，其特征在于包括重量百分比2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽30~70%、穩(wěn)定劑0.3~10%和輔料30~70%。

2.根據權利要求1所述的2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片，其特征在于所述的2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽為含有通式I的化合物，

其中通式I中：n=1或2，M是鉀、鈉、鋰、鈣、鎂或鋅中的一種。

3.根據權利要求1所述的2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片，其特征在于所述的穩(wěn)定劑為堿和/或緩沖劑組成；所述的堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、磷酸氫二鈉中的一種或幾種；所述的緩沖劑為磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、檸檬酸鈉、乳酸鈉、醋酸鈉、碳酸銨、丙酸鈉、蘋果酸鈉中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片，其特征在于所述的輔料為聚乙烯吡咯烷酮PVPP、蔗糖、乳糖、山梨醇、甘露醇、甜菊糖甙、PEG6000、?PEG?4000、聚乙烯吡咯烷酮PVP和硬脂酸鎂中的一種或幾種。

5.根據權利要求1或4所述的2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片，其特征在于所述的輔料為聚乙烯吡咯烷酮PVPP、乳糖和甘露醇，其重量比為0.1~0.2：1~2：1~?2。

6.一種權利要求1~5任一所述的2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片的制備方法，其特征在于制備環(huán)境要求控制相對濕度≤40%、溫度≤30℃，其具體包括以下步驟：

方法一：

A、制粒：按配方配比稱取2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽、穩(wěn)定劑和輔料，置于多維混合機中混合20~40min，過100目的振蕩篩，進入濕法制粒機，在攪拌狀態(tài)下加入2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽、穩(wěn)定劑和輔料總重量的重量比2~4：1的潤濕劑，繼續(xù)攪拌20~40min制成軟材，過18目篩，制成濕顆粒，進入流化床于60~70℃下干燥30~50min，用20目的篩分機整粒，置于混合機中加入2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽、穩(wěn)定劑和輔料總重量的0.5~5%的PEG6000或PEG4000，混合20~40min后過20目篩得到目標顆粒；

B、壓片：調節(jié)壓片機壓力為30N，并調節(jié)片重壓制得到目標物2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片；

方法二：

按配方配比稱取2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽、穩(wěn)定劑和輔料，置于混合機中混合20~40min，過120目篩，調節(jié)壓片機壓力為30N，并調節(jié)片重壓制得到目標物2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽舌下片。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于方法一中所述的輔料為聚乙烯吡咯烷酮PVPP、乳糖和甘露醇，其重量比為0.1~0.2：1~?2：1~2。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于方法一中所述的潤濕劑為水和/或乙醇。

9.根據權利要求6或8所述的制備方法，其特征在于所述的潤濕劑為體積濃度80~95%的乙醇。

10.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于方法二中所述的輔料為聚乙烯吡咯烷酮PVPP、乳糖和甘露醇，其重量比為0.1~0.2：1~2：1~2。