[發(fā)明專利]2?(2?正丁基?4?羥基?6?甲基?嘧啶?5?基)?N,N?二甲基乙酰胺的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410817307.0 | 申請日： | 2011-01-20 |
| 公開（公告）號： | CN104610164B | 公開（公告）日： | 2018-03-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 金知漢;李濬光;柳炳旭;崔沃卿;金學(xué)元;李宜和 | 申請（專利權(quán)）人： | 保寧制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D239/36 | 分類號： | C07D239/36;C07D403/10 |
| 代理公司： | 永新專利商標(biāo)代理有限公司72002 | 代理人： | 過曉東 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丁基 羥基 甲基 嘧啶 乙酰 制備 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種制備非馬沙坦的方法，所述方法包括：
(1)使式2的化合物與戊烷脒或其鹽在堿的存在下反應(yīng)，以制備式1的化合物2-(2-正丁基-4-羥基-6-甲基-嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺，
(2)由式1的化合物制備式5的化合物，
(3)由式5的化合物制備式6的化合物，
(4)由式6的化合物制備式7的化合物，和
(5)由式7的化合物制備式8的化合物，
[式1]
[式2]
其中R1表示甲基，
[式5]
[式6]
[式7]
[式8]
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述戊烷脒鹽為戊烷脒鹽酸鹽。
3.如權(quán)利要求1所述的方法，其中式2的化合物：戊烷脒或其鹽的摩爾比在1:1-1.5的范圍中。
4.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述堿為碳酸鉀、碳酸鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、甲醇鈉或乙醇鈉。
5.如權(quán)利要求1所述的方法，其中式2的化合物通過使式3的化合物與式4的化合物在堿的存在下反應(yīng)來制備
[式3]
[式4]
其中R1表示甲基，并且
X表示F、C1、Br或I。
6.如權(quán)利要求5所述的方法，其中所述堿為甲醇鈉或乙醇鈉。
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