[發明專利]一種地佐辛的注射劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410804930.2
• 申請日: 2014-12-22
• 公開（公告）號: CN104523584B
• 公開（公告）日: 2018-03-30
• 發明（設計）人: 徐鏡人;張海波;蔡偉;陳令武;路顯鋒;梁慧興;駱宏鵬;欒芳;石瑩;聞付勇;陳鳳琴;趙文鏡
• 申請（專利權）人: 揚子江藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/135;A61K47/02;A61K47/12;A61P25/04
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 牛利民,高瑜

1.一種地佐辛注射劑，其每毫升的組成為：地佐辛10.1~25mg，氯化鈉1~10mg，乳酸6~19mg，丙二醇300~350mg、氫氧化鈉，以及余量的氮氣飽和注射用水；

其中，氫氧化鈉的用量為采用30~70體積%氮氣飽和注射用水溶解地佐辛、氯化鈉、乳酸和丙二醇得到溶液1，然后用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至3.5-5.0的氫氧化鈉的用量；

所述地佐辛注射劑的制備方法為：

將乳酸，地佐辛，丙二醇，氯化鈉溶解在部分氮氣飽和的注射用水中，得到溶液1，用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至3.5-5.0，再加氮氣飽和的注射用水定容，按總體積的0.02%-0.5% W/V加入藥用炭，通過預過濾、除菌過濾器進行過濾，分裝于安瓿瓶中，充氮，熔封，熱壓滅菌柜中滅菌，得到所述地佐辛注射劑；其中，所述部分氮氣飽和的注射用水為所用注射用水體積的30~70% 。

2.根據權利要求1所述的地佐辛注射劑，其中，地佐辛10.1mg，氯化鈉8mg，乳酸9.7mg，丙二醇310mg、氫氧化鈉，以及余量的氮氣飽和注射用水；

氫氧化鈉的用量為采用30~70體積%氮氣飽和注射用水溶解地佐辛、氯化鈉、乳酸和丙二醇得到溶液1，然后用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至3.5-5.0的氫氧化鈉的用量。

3.根據權利要求1所述的地佐辛注射劑，其中，地佐辛15mg，氯化鈉6mg，乳酸12.1mg，丙二醇310mg、氫氧化鈉，以及余量的氮氣飽和注射用水；

氫氧化鈉的用量為采用30~70體積%氮氣飽和注射用水溶解地佐辛、氯化鈉、乳酸和丙二醇得到溶液1，然后用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至3.5-5.0的氫氧化鈉的用量。

4.根據權利要求1所述的地佐辛注射劑，其中，地佐辛20mg，氯化鈉4mg，乳酸15.7mg，丙二醇310mg、氫氧化鈉，以及余量的氮氣飽和注射用水；

氫氧化鈉的用量為采用30~70體積%氮氣飽和注射用水溶解地佐辛、氯化鈉、乳酸和丙二醇得到溶液1，然后用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至3.5-5.0的氫氧化鈉的用量。

5.根據權利要求1所述的地佐辛注射劑，其中，地佐辛25mg，氯化鈉2mg，乳酸18.1mg，丙二醇310mg、氫氧化鈉，以及余量的氮氣飽和注射用水；

氫氧化鈉的用量為采用30~70體積%氮氣飽和注射用水溶解地佐辛、氯化鈉、乳酸和丙二醇得到溶液1，然后用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至3.5-5.0的氫氧化鈉的用量。

6.根據權利要求1~5任一項所述的地佐辛注射劑，其中，氫氧化鈉的用量為采用30~70體積%氮氣飽和注射用水溶解地佐辛、氯化鈉、乳酸和丙二醇得到溶液1，然后用2重量%~10重量%氫氧化鈉水溶液調節溶液1的pH值至4.0的氫氧化鈉的用量。