[發明專利]一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201410793360.1
• 申請日: 2014-12-20
• 公開（公告）號: CN104434913A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 長沙佰順生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/421
• 分類號: A61K31/421;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥制劑領域，具體涉及一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法。

背景技術

????心腦血管疾病已成為當今發達國家及我國城鄉人口的主要死因之一，而動脈粥樣硬化則是心腦血管疾病的主要病理基礎，系統病因學研究表明動脈粥樣硬化是一個病理發展過程，其中主要致病因素有高脂血癥和脂蛋白代謝紊亂等。膽固醇酯轉運蛋白(Cholesterol?ester?transfer?protein，CETP)在血漿中促進血漿脂蛋白間的脂質交換與轉運。CETP高表達的結果是使高密度脂蛋白的膽固醇酯量(HDL-C)下降，極低密度脂蛋白膽固醇酯及低密度脂蛋白膽固醇酯量(VLDL-C，LDL-C)上升，其變化趨勢與動脈粥樣硬化呈正相關關系，被認為是一個防治動脈粥樣硬化的靶標。

安塞曲匹（Anacetrapib）是由美國默克公司研發的口服有效的小分子唑烷酮類選擇性CETP?抑制劑，用于治療動脈粥樣硬化、冠心病等。以健康志愿者和高血脂患者為對象的臨床研究表明，安塞曲匹（Anacetrapib）能安全、有效地調節冠心病以及冠心病高危患者的脂質水平，且對不良反應患者耐受。?而國內未見安塞曲匹制劑的相關報道及專利。

發明內容

本發明旨在提供一種用于治療動脈粥樣硬化、冠心病等疾病的安塞曲匹藥物組合物及其制備方法。

為實現上述發明目的，本發明一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，具體實施方案為：

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組合物處方重量百分比計為：安塞曲匹20-55%，填充劑10-60%，崩解劑2-35%，潤滑劑1-5%。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該藥物組合物處方優選重量百分比計：安塞曲匹25%，填充劑53%，崩解劑20%，潤滑劑2%。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于該安塞曲匹藥物組合物制備方法為：

1）取處方量的安塞曲匹，加入填充劑；

2）再加入崩解劑，充分混勻，過80目篩，乙醇制軟材，過14~30目篩制粒；

3）干燥，整粒，加入潤滑劑，混勻后壓片，即得。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟1）填充劑為淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纖維素中的一種或多種組合，優選乳糖、微晶纖維素。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟2）崩解劑為羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種組合，優選羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于步驟3）潤滑劑為微粉硅膠、聚乙二醇6000、滑石粉中的一種或多種組合，優選微粉硅膠。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于乳糖、微晶纖維素比例0.5:1—10:1。

本發明所述一種安塞曲匹藥物組合物及其制備方法，其特征在于羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素比例0.1:1—10:1。

本發明所述安塞曲匹藥物組合物適用于動脈粥樣硬化、冠心病治療。

本發明有益效果：組方科學，制備工藝簡單，治療動脈粥樣硬化、冠心病療效顯著。

具體實施方式

下面實施例只為進一步說明本發明，不以任何形式限制本發明。

實施例1

共制成1000片

安塞曲匹??????????75g??

乳糖??????????????90g??

微晶纖維素????????30g??

低取代羥丙纖維素??60g??

羧甲基淀粉鈉??????30g??

微粉硅膠??????????15g??

?制備方法

1）取處方量的安塞曲匹，加入填充劑乳糖、微晶纖維素混合均勻，備用。

2）向1）中加入崩解劑羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，充分混勻，過80目篩，乙醇制軟材，過18目篩制粒。

3）干燥，整粒，加入潤滑劑微粉硅膠混勻后壓片，即得。

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實施例2

共制成1000片

安塞曲匹??????????75g??

乳糖??????????????70g??

微晶纖維素????????50g??

低取代羥丙纖維素??55g??

羧甲基淀粉鈉??????35g??