[發(fā)明專利]依那西普的穩(wěn)定液體制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410790992.2
• 申請日: 2012-06-01
• 公開（公告）號: CN104623656B
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發(fā)明（設計）人: 崔淑英;高衍慶;蘇震彥
• 申請（專利權）人: 株式會社LG化學
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61K9/08;A61K47/20;A61K47/16;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P19/08;A61P9/14;A61P25/28;A61P1/00
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權代理有限公司 31266
• 代理人: 須一平;崔佳佳

1.一種依那西普的液體制劑，其包含依那西普，甲硫氨酸或其藥學上可接受的鹽作為穩(wěn)定劑，緩沖液，和等滲劑；且與不含穩(wěn)定劑的制劑相比，所述液體制劑通過減少因儲存過程中變性而產(chǎn)生的依那西普副產(chǎn)物，而具有提高的依那西普儲存穩(wěn)定性。

2.如權利要求1所述的液體制劑，其特征在于，所述穩(wěn)定劑還包含一種或多種選自下組的組分：賴氨酸、組氨酸，和其藥學上可接受的鹽。

3.如權利要求1所述的液體制劑，其特征在于，所述穩(wěn)定劑的含量為0.1至250mM。

4.如權利要求1所述的液體制劑，其特征在于，所述依那西普的含量為1至100mM。

5.如權利要求1所述的液體制劑，其特征在于，還包含賦形劑。

6.如權利要求1所述的液體制劑，其特征在于，還包含防腐劑。

7.如權利要求6所述的液體制劑，其特征在于，所述緩沖液選自下組：檸檬酸鹽、磷酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、富馬酸鹽、葡萄糖酸鹽、草酸鹽、乳酸鹽、醋酸鹽、組氨酸和Tris。

8.如權利要求6所述的液體制劑，其特征在于，所述緩沖液的含量為0.1至100mM。

9.如權利要求6所述的液體制劑，其特征在于，所述等滲劑選自下組：氯化鈉、氯化鉀、硼酸、硼酸鈉、甘露醇、丙三醇、丙二醇、聚乙二醇、麥芽糖、蔗糖、赤蘚醇、阿糖醇、木糖醇、山梨醇和葡萄糖。

10.如權利要求6所述的液體制劑，其特征在于，所述等滲劑的含量為1至1000mM。

11.如權利要求1所述的液體制劑，其特征在于，所述液體制劑包含1至100mg/mL的依那西普，0.1至250mM的甲硫氨酸或其藥學上可接受的鹽，0.1至100mM的磷酸鹽緩沖液和1至1000mM的氯化鈉。

12.如權利要求2所述的液體制劑，其特征在于，所述液體制劑包含1至100mg/mL的依那西普，0.1至250mM的賴氨酸或其藥學上可接受的鹽，和0.1至250mM的甲硫氨酸或其藥學上可接受的鹽。

13.如權利要求2所述的液體制劑，其特征在于，所述液體制劑包含1至100mg/mL的依那西普，0.1至250mM的組氨酸或其藥學上可接受的鹽，和0.1至250mM的甲硫氨酸或其藥學上可接受的鹽。

14.如權利要求2所述的液體制劑，其特征在于，所述液體制劑包含1至100mg/mL的依那西普，0.1至250mM的組氨酸或其藥學上可接受的鹽，0.1至250mM的甲硫氨酸或其藥學上可接受的鹽，0.1至100mM的磷酸鹽緩沖液和1至1000mM的氯化鈉。

15.如權利要求2所述的液體制劑，其特征在于，所述液體制劑包含1至100mg/mL的依那西普，0.1至250mM的甲硫氨酸或其藥學上可接受的鹽，0.1至250mM的賴氨酸或其藥學上可接受的鹽，0.1至100mM的磷酸鹽緩沖液和1至1000mM的氯化鈉。