[發(fā)明專利]一種5-鹵代氮雜環(huán)吲哚的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410764567.6 | 申請日: | 2014-12-12 |
| 公開(公告)號: | CN104557917A | 公開(公告)日: | 2015-04-29 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 楊細(xì)文;李祥;宿朝亮;徐小平;繆立元 | 申請(專利權(quán))人: | 重慶博騰制藥科技股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;C07D213/61 |
| 代理公司: | 重慶強(qiáng)大凱創(chuàng)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 50217 | 代理人: | 黃書凱 |
| 地址: | 401221 重*** | 國省代碼: | 重慶;85 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 鹵代氮雜環(huán) 吲哚 制備 方法 | ||
1.一種式I的化合物的制備方法,其特征在于:包括以下步驟:
(1)將式Ⅱ的化合物和N,N-二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)生成式Ⅲ的化合物;
(2)將式Ⅲ的化合物通過還原關(guān)環(huán)反應(yīng)制得式I的化合物;
其中,X為鹵素。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:式Ⅱ的化合物是通過以下方法制備的:先將式Ⅳ的化合物通過鹵代反應(yīng)生成式Ⅴ的化合物,再將式Ⅴ的化合物通過氧化反應(yīng)生成式Ⅱ的化合物;
其中,X為鹵素。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:式Ⅳ的化合物的鹵代反應(yīng)是在氫鹵酸和過氧水存在下進(jìn)行的。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于:式Ⅴ的化合物的氧化反應(yīng)是在硫酸和過氧水存在下進(jìn)行的。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:式Ⅲ的化合物的還原關(guān)環(huán)反應(yīng)是在TiCl3和醋酸銨存在下進(jìn)行的。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5任意一項所述的制備方法,其特征在于:X為Br、Cl或I。
7.式Ⅲ的化合物:
其中,X為鹵素。
8.根據(jù)權(quán)利要7所述的化合物,其特征在于:X為Br、Cl或I。
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