[發明專利]2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410758272.8
• 申請日: 2014-12-10
• 公開（公告）號: CN104530057A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發明（設計）人: 閆紅;樊強文;宋秀慶;譚洪波;李澤琳;曾毅
• 申請（專利權）人: 北京工業大學
• 主分類號: C07D487/22
• 分類號: C07D487/22;A61K31/4995;A61P31/18;A61P35/00
• 代理公司: 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203
• 代理人: 張慧

1.2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，其特征在于，具有如下結構通式

其中，R₁、R₂選自C_1-8烷基、芳基；R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀選自C_1-8烷基、C_1-8酸甲酯基、C_1-8酰胺基、C_1-8羧基、氰基、氫。

2.按照權利要求1的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，其特征在于，C_1-8烷基是指具有1-8個碳原子直鏈或支鏈的烷基；C_1-8酸甲酯基是指具有1-8個碳原子直鏈或支鏈酸甲酯基；C_1-8酰胺基是指具有1-8個碳原子直鏈或支鏈的酰胺基；C_1-8羧基是指具有1-8個碳原子直鏈或支鏈的羧基。

3.按照權利要求2的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，其特征在于，C_1-8烷基為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基；C_1-8酸甲酯基為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的酸甲酯基；C_1-8酰胺基為具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的酰胺基；C_1-8羧基具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的羧基。

4.按照權利要求1的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，其特征在于，芳基為具有1-5個取代基的苯基或無取代苯基。

5.按照權利要求4的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，其特征在于，?苯基上的取代基為C_1-8烷基、被1-3個鹵素原子取代的C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、C_1-8酸甲酯基、C_2-8酰胺基、鹵素、羥基、硝基或氨基。

6.按照權利要求5的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，其特征在于，苯基上的取代基優選C_1-4烷基、被1-3個鹵原子取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4酸甲酯基或C_2-4酰胺基。

7.制備權利要求1的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物的方法，其特征在于，以取代的1,4-二氫吡嗪為反應底物，與模板在溶劑中培養共晶，得到共晶化合物；所得的共晶化合物在光源的照射作用下發生光環合反應，得到2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物，模板為：至少含有兩個活潑氫的化合物，R₁、R₂選自C_1-8烷基、芳基；R₃、R₄、R₅、R₆選自C_1-8烷基、C_1-8酸甲酯基、C_1-8酰胺基、C_1-8羧基、氰基、氫。

8.按照權利要求7的方法，其特征在于，模板為鄰苯二胺、鄰苯二酚、均苯四甲酸或硫脲。

9.按照權利要求7的方法，其特征在于，溶劑為四氫呋喃、苯或甲醇；光源選自太陽光或其他有近紫外光區的光源。

10.權利要求1的2,5,8,11-四氮雜四星烷類化合物在制備治療惡性腫瘤的藥物或制備治療艾滋病的藥物中的應用。