[發明專利]一種石上柏活性組分及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201410749905.9
• 申請日: 2014-12-10
• 公開（公告）號: CN104546952A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發明（設計）人: 林新華;李少光;姚宏;黃建勇;黃麗英;李光文;陳艷;眭玉霞
• 申請（專利權）人: 福建醫科大學
• 主分類號: A61K36/11
• 分類號: A61K36/11;A61P35/00
• 代理公司: 福州智理專利代理有限公司 35208
• 代理人: 王義星

1.一種石上柏抗腫瘤活性組分的制備方法，其特征在于包括以下步驟：（1）脫脂：將自然晾干的石上柏粉碎后，用8~15倍量石油醚浸泡后回流，過濾，揮干有機溶劑得藥渣；（2）成分提取：將步驟（1）石上柏提取后的藥渣，用乙醇溶液冷凝回流提取，提取次數為至少1~3次，每次提取時間為1~3小時，合并乙醇提取液濃縮成石上柏流浸膏；（3）柱層析：石上柏流浸膏用水復溶后上聚酰胺柱，采用水-乙醇溶液體系梯度洗脫；（4）組分類別鑒定：步驟（3）的水-乙醇溶液體系梯度洗脫得到6個不同極性部位，經過檢測發現有2個組分含有黃酮類化合物；（5）含量測定：測定步驟（3）獲得組分的黃酮類化合物的含量。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述步驟（2）中每次乙醇提取時、每次加乙醇水溶液量是藥渣的6-10倍量，優選8-10倍量。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述步驟（2）中，每次加入的乙醇溶液體積百分濃度為60%-85%，優選乙醇溶液以體積百分濃度計為70%-85%。

4.根據權利要求1或2或3所述的制備方法，其特征在于所述步驟（3）中，水-乙醇溶液體積百分濃度梯度分別為0-10%、20-30%、40-50%、60-70%、80-90%和100%，優選為10%、30%、50%、70%、90%和100%。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于所述步驟（4）中得到的6個極性部位，分別為Fr.1，Fr.2，Fr.3，Fr.4，Fr.5和Fr.6，分別經過體外活性篩選，得到組分Fr.4，Fr.5或組分Fr.4和Fr.5的混合組分為石上柏抗腫瘤活性組分。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于所述步驟（4）中得到的6個組分中Fr.4和Fr.5組分總黃酮含量占石上柏總黃酮含量的70-95%。

7.權利要求1-6任一所述的制備方法制得的石上柏抗腫瘤活性組分，其特征在于所述活性提取物是以石上柏脫脂后的藥渣作為起始原料提取的，提取液過濾濃縮，柱層析、乙醇水溶液梯度洗脫、分別濃縮，得6個極性部位，通過體外抗腫瘤活性驗證和黃酮類的含量測定，得到總黃酮含量占石上柏總黃酮含量70-95%的石上柏活性組分。

8.一種含有藥物學上有效量的權利要求1-6任一所述的制備方法制得的石上柏抗腫瘤活性組分的藥物和藥學上可接受的載體或和其它活性藥物及藥學上可接受的載體。

9.根據權利要求8所述的藥物或藥物組合物，其特征在于制成任一種藥學上可接受的制劑。

10.含有藥物學上有效量的權利要求1-6任一所述的制備方法制得的藥物或藥物組合物在制備抗腫瘤物中的應用。