[發明專利]一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410735866.7
• 申請日: 2014-12-04
• 公開（公告）號: CN105310990A
• 公開（公告）日: 2016-02-10
• 發明（設計）人: 李保琴
• 申請（專利權）人: 蚌埠豐原涂山制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/167;A61K47/36;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

技術領域

本發明涉及藥物化學領域，具體地說，涉及一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片及其制備方法。

背景技術

對乙酰氨基酚為苯胺類解熱鎮痛藥物，通常發揮解熱鎮痛等治療作用的臨床應用劑量較大，一般達500mg。對乙酰氨基酚臨床應用主要以片劑和顆粒劑為主。對乙酰氨基酚采用顆粒劑型需要溶解后服用，且因為對乙酰氨基酚本身的苦味較重，需要加以甜味劑和芳香劑矯味，增加了生產制造成本，因此產品價格較高，患者服藥成本大。大規格(大劑量)的對乙酰氨基酚設計成片劑，藥片如果設計過大容易造成患者吞服困難，服藥依從性下降，如果藥片設計較小，又難以解決粘沖、裂片等問題。國內許多企業的大規格對乙酰氨基酚片因普遍存在壓片粘沖、裂片、脆碎度大的問題，無法產業化生產和大批量供應市場。許多生產廠家嘗試通過控制顆粒的水分和顆粒的粒度來解決粘沖和裂片問題，但是由于規模批量產業化生產中顆粒的水分很難控制，顆粒的粒徑和水分也不均一，解決粘沖和裂片的效果微乎其微。

發明內容

為了解決現有技術中存在的問題，本發明的目的是提供一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片及其制備方法。

為了實現本發明目的，本發明首先提供一種防止粘沖和裂片的對乙酰氨酚片，所述對乙酰氨酚片包括對乙酰氨基酚、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、粘合劑和助流劑；所述粘合劑由淀粉和聚乙烯吡咯烷酮按10:1-2的質量比混合制備而成。

作為優選，所述對乙酰氨酚片由以下重量份的原料組成：對乙酰氨基酚100份、預膠化淀粉4-12份、羧甲基淀粉鈉0.5-5份、粘合劑30-50份和助流劑0.05-0.2份。

更為優選，所述對乙酰氨酚片由以下重量份的原料組成：對乙酰氨基酚100份、預膠化淀粉8-10份、羧甲基淀粉鈉2-5份、粘合劑30-50份和助流劑0.1-0.2份。

進一步地，所述粘合劑的制備方法為：按10:1-2的質量比分別稱量淀粉和聚乙烯吡咯烷酮，將淀粉采用沖漿法配制成8-10％的淀粉漿，將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配制成8-10％的聚乙烯吡咯烷酮溶液，將淀粉漿和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合即得。

進一步地，所述助流劑為硬脂酸或硬脂酸鎂。

進一步地，所述對乙酰氨酚片的制備方法包括如下步驟：

1)將各原料按配方量稱重；

2)將對乙酰氨基酚、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合；

3)加入粘合劑制成軟材，制粒，干燥；

4)加入助流劑混合后壓片。

本發明還提供了一種防止粘沖和裂片的制藥用粘合劑，所述粘合劑由淀粉和聚乙烯吡咯烷酮按10:1-2的質量比混合制備而成。

進一步地，所述粘合劑的制備方法為：按10:1-2的質量比分別稱量淀粉和聚乙烯吡咯烷酮，將淀粉采用沖漿法配制成8-10％的淀粉漿，將聚乙烯吡咯烷酮用純化水溶解配制成8-10％的聚乙烯吡咯烷酮溶液，將淀粉漿和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合即得。

本發明還提供了前述制藥用粘合劑在制備片劑藥品中的應用。

本發明的有益效果在于：

本發明將對乙酰氨酚采用常規的填充類輔料預膠化淀粉來確定藥片的成型性，采用崩解類輔料羧甲基淀粉鈉保證藥片的崩解釋放。粘合劑通過改進和創新，改變了以往單一的粘合劑組成，以淀粉和聚乙烯吡咯烷酮組合而成，既能讓顆粒的粒度能夠通過淀粉漿來控制，又能通過聚乙烯吡咯烷酮來保證顆粒的圓整度及水分控制，通過采用組合粘合劑，使得對乙酰氨基酚片所用的顆粒有較好的完整度。采用上述配方壓出的藥片具有片面光潔美觀，硬度高、耐撞擊、崩解快的優點，解決了壓片粘沖、裂片、磕邊等影響藥片完整度的問題，該藥片能夠快速崩解釋放，極大地提高了溶出度和釋放度，產品的穩定性得到顯著提高，也有效解決了因產品多劑量包裝及運輸過程中的藥品撞擊而造成的藥品缺邊等問題。

具體實施方式

以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。

本發明實施例中的對乙酰氨基酚規格以0.5g/片計。

實施例1

1、原料及配方

對乙酰氨基酚0.5g；

預膠化淀粉0.05g；

羧甲基淀粉鈉0.01g；

聚乙烯吡咯烷酮0.0028g；

淀粉0.028g；

硬脂酸0.004g。

2、制備方法

由下列步驟組成：

(1)將各原輔料稱量備用；

(2)將對乙酰氨基酚、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉混合均勻；