[發(fā)明專利]一種阿托伐他汀半鈣的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410732761.6 | 申請日： | 2014-12-07 |
| 公開（公告）號： | CN104447487A | 公開（公告）日： | 2015-03-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 段玉強;王利葉;賈玉香;羅明 | 申請（專利權(quán)）人： | 河南豫辰藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/34 | 分類號： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 461100 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 阿托伐 汀半鈣 制備 方法 | ||
1.一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：其采用的是一步一鍋反應(yīng)法，具體包括以下步驟：
步驟一：向混合溶劑中加入阿托伐他汀酯以及過量的Ca(OH)2攪拌均勻；
步驟二：加熱上述混合物至30～80℃，繼續(xù)攪拌并向混合物中滴加過量的CH3COOH；
步驟三：真空條件下過濾混合物收集濾液，除去過量的Ca(OH)2；
步驟四：向上述濾液中加水沉淀出阿托伐他汀半鈣；
步驟五：過濾上述水和阿托伐他汀半鈣的混合物得到阿托伐他汀半鈣粗品；
步驟六：向阿托伐他汀半鈣粗品中加入酯加熱回流，冷卻結(jié)晶、過濾得到阿托伐他汀半鈣純品。
2.如權(quán)利要求1所述的一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：所述的混合溶劑為甲醇與水的混合物或者是乙醇與水的混合物。
3.如權(quán)利要求2所述的一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：所述的醇與水的體積比為0.1～0.3。
4.如權(quán)利要求1所述的一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：所述的阿托伐他汀酯為R-(R*,R*)-2-(4-氟基苯)-β,?δ-二羥基-5-(1-異丙基)-3-苯基-4-〔(苯胺)羰基〕-1H-吡咯-1-庚酸叔丁酯。
5.如權(quán)利要求1所述的一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：所述的Ca(OH)2與阿托伐他汀酯的摩爾比為1.5:1～8:1。
6.如權(quán)利要求1所述的一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：所述的Ca(OH)2與CH3COOH的摩爾比為1.2:1～3:1。
7.如權(quán)利要求1所述的一種阿托伐他汀半鈣的制備方法，其特征在于：步驟六所述的酯為乙酸乙酯或乙酸丙酯或乙酸丁酯。
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