[發(fā)明專利]一種大環(huán)多胺藥物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410731812.3
• 申請日: 2014-12-06
• 公開（公告）號: CN105732592A
• 公開（公告）日: 2016-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 仝戰(zhàn)旗;管文珍;馬遠(yuǎn)程
• 申請（專利權(quán)）人: 北京瑞都醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/4045;A61P31/18;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種大環(huán)多胺藥物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其化合物結(jié)構(gòu)式為：

其中，R為烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、烷氧基，R中的一個或多個氫可被氨基取代。

2.一種大環(huán)多胺藥物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其化合物結(jié)構(gòu)式為：

其中R’為烷基、芳基、芳烷基、烷氨基。

3.權(quán)利要求1或2所述的氯卡色林衍生物，“烷基”指具有一個到指定數(shù)目碳原子的直連或支鏈飽和烴基，例如甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、正戊基、正庚基、十二烷基、十八烷基等；“芳基”指從芳香烴去除一個或多個氫原子所衍生的有機(jī)基團(tuán)，優(yōu)選的芳基在芳烴中有6-12個碳原子作為環(huán)碳原子；“芳烷基”指衍生自芳基烷的有機(jī)基團(tuán)，其中烷基氫原子被上述定義的芳基取代。

4.一種大環(huán)多胺藥物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其化合物結(jié)構(gòu)式為：

。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述大環(huán)多胺藥物，其特征是：以大環(huán)多胺化合物作為有效藥物成分，優(yōu)選一種或多種賦形劑或載體的混合物，用于治療艾滋病、腫瘤及相關(guān)疾病的藥物組合物。

6.一種權(quán)利要求4所述大環(huán)多胺的制備方法，其特征是：向辛二酰氯的溶液中，緩慢勻速且等速滴加對甲苯磺酰基保護(hù)的普樂沙福和帕比司他的溶液，反應(yīng)完成后經(jīng)硅膠柱層析純化，使用HBr-HAc溶液脫保護(hù)，得到目標(biāo)化合物。