[發明專利]一種5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨凍干粉針及其制備方法

在審

• 申請號: 201410712609.1
• 申請日: 2014-12-02
• 公開（公告）號: CN105708812A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發明（設計）人: 秦引林;毛黎順
• 申請（專利權）人: 江蘇柯菲平醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4439;A61K47/04;A61P1/04
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1.一種如下結構所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針

式中HA為醋酸、甲磺酸、硫酸、磷酸；

其特征在于：該凍干粉針由氟吶普拉贊無機或有機酸鹽、抗氧劑、凍干賦形劑、pH值調節劑組成，其中氟吶普拉贊與抗氧劑的摩爾比例為1:0.5~1：1.5，氟吶普拉贊與凍干賦形劑的摩爾比例為1:1~1:5。

2.根據權利要求1所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針，其特征在于，氟吶普拉贊其酸根為醋酸、甲磺酸、硫酸、磷酸。

3.根據權利要求1所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針，其特征在于，所述凍干賦形劑為甘露醇、乳糖、葡萄糖、山梨醇、氯化鈉。

4.根據權利要求1所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針，其特征在于所述的抗氧劑為亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉。

5.根據權利要求1所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針，其特征在于pH值調節劑為醋酸、甲磺酸、鹽酸和磷酸。

6.根據權利要求1所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針，其特征在于：該注射劑pH范圍為4.0-8.5。

7.根據權利要求3所述的凍干粉針，其特征在于所述pH值范圍為4.5-7.5。

8.根據權利要求4所述的凍干粉針，其特征在于所述pH值范圍為5.0-7.0。

9.根據權利要求1所述的氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針，其特征在于，其生產方法包括以下步驟：方法是先將穩定劑、抗氧劑加入到90%注射用水中，加入氟吶普拉贊無機或有機酸鹽并攪拌使其溶解，調pH值到5.0-7.0，加入針用活性炭60度保溫吸附30min，再加注射用水定容，過濾，灌裝，進凍干箱凍干，凍干周期約為24小時，出箱，軋蓋，貼簽，包裝即得氟吶普拉贊無機或有機酸鹽凍干粉針。

10.本發明用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應癥，并治療由于胃酸過多而引起的相關疾病。