[發(fā)明專利]黃皮果提取物及其在制備用于防治阿爾茨海默病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410712329.0
• 申請(qǐng)日: 2014-12-01
• 公開（公告）號(hào): CN104383052B
• 公開（公告）日: 2016-11-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李文德;吳科鋒;黃韌;曾小斌;劉德承
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K36/75
• 分類號(hào): A61K36/75;A61K31/7048;A61K31/352;A61P25/28
• 代理公司: 廣州新諾專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44100
• 代理人: 吳澤燊

1.一種黃皮果提取物，其特征在于，所述黃皮果提取物中的總黃酮及有機(jī)酸含量為≥75％，生物堿含量為≥5％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃皮果提取物，其特征在于，所述提取物包括四種黃酮類化合物：蘆丁、槲皮素-7-O-α-L-吡喃葡萄糖苷、木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和槲皮素，其總黃酮含量≥60％；所述生物堿包括黃皮酰胺，其含量≥5％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃皮果提取物，其特征在于，其通過以下步驟制備而成：

(1).取曬干的黃皮果，去核，粉碎，過40目篩，得到黃皮果粉末；

(2).用乙醇浸泡步驟(1)所得的黃皮果粉末，超聲提取5次；

(3).過濾，合并濾液，離心，取上清液濃縮，然后再用石油醚萃取3次，每次石油醚萃取后分去上層萃取液，取下層液體揮去石油醚，再用乙酸乙酯萃取5次，分別合并上層乙酸乙酯萃取液和下層提取液，采用減壓蒸餾法進(jìn)行濃縮，得到乙酸乙酯浸膏和下層提取液浸膏；

(4).分別用3-5倍體積的雙蒸水稀釋所述步驟(3)獲得的乙酸乙酯浸膏和下層提取液浸膏，混懸后分別通過大孔樹脂柱吸附，采用5-10倍柱體積的適度乙醇進(jìn)行梯度洗脫，收集并合并所獲得的洗脫液，然后減壓濃縮至無醇味浸膏，即得所述黃皮果提取物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的黃皮果提取物，其特征在于，所述步驟(2)中乙醇的濃度為95％，乙醇的用量是9倍黃皮果粉末重量，浸泡時(shí)間為12-14h，超聲提取時(shí)間是每次1.5h。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的黃皮果提取物，其特征在于，所述步驟(3)中離心的轉(zhuǎn)速為3000rpm/min，離心的時(shí)間為10min。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的黃皮果提取物，其特征在于，所述步驟(3)中上清液濃縮至相對(duì)密度1.20-1.45。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的黃皮果提取物，其特征在于，所述步驟(4)中洗脫的乙醇依次采用的是10％乙醇，30％乙醇和60％乙醇，乙酸乙酯浸膏部分需要收集的洗脫液是收集30％和60％的乙醇洗脫液，下層提取液浸膏部分需要收集的洗脫液是60％的乙醇洗脫液。

8.如權(quán)利要求1-7中任意一項(xiàng)所述的黃皮果提取物在制備用于治療與預(yù)防阿爾茨海默病的藥物中的應(yīng)用。

9.一種用于防治阿爾茨海默病的藥物，其特征在于，包括藥物成分和制藥輔料，所述藥物成分選用權(quán)利要求1-7中任意一項(xiàng)所述的黃皮果提取物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物，其特征在于，所述藥物的給藥劑型為片劑、顆粒劑、膠囊劑或口服液。