[發明專利]一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵片及其制備方法

有效

• 申請號: 201410711132.5
• 申請日: 2014-12-01
• 公開（公告）號: CN104473898A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發明（設計）人: 楊春英;賈海鵬
• 申請（專利權）人: 鄭潔;楊春英;賈海鵬
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/44;A61K47/38;A61K47/34;A61K47/32;A61P35/00
• 代理公司: 廣州市南鋒專利事務所有限公司 44228
• 代理人: 劉媖

1.一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片，其特征在于由片芯和半滲透性薄膜包衣層兩部分組成，半滲透性薄膜包衣層上有小孔。

2.如權利要求1所述的一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片，其特征在于：

所述片芯每片的重量組成為：甲苯磺酸索拉非尼0.10g～0.35g，增溶劑0.3g～0.6g，填充劑0.15g～0.40g，促滲透劑0.35g～0.65g，粘合劑0.05g～0.25g和潤滑劑0.015g～0.030g，其中增溶劑選自PEG6000或泊洛沙姆188，其中，填充劑選自淀粉或微晶纖維素，促滲透劑選自甘露醇或乳糖，粘合劑選自聚維酮K30或羥丙基甲基纖維素，潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠；

所述半滲透性薄膜包衣層的原料重量組成為：包衣材料0.035g～0.22g，增塑劑0.011g～0.058g和溶劑適量，其中，包衣材料選自醋酸纖維素或乙基纖維素，增塑劑選自PEG400或檸檬酸三乙酯，溶劑選自丙酮或乙醇；

所述的半滲透性薄膜包衣層上有0.2～0.6mm的小孔。

3.如權利要求1或2所述的一種甲苯磺酸索拉非尼滲透泵控釋片的制備方法，其特征在于步驟為：

將甲苯磺酸索拉非尼和增溶劑混合均勻，加熱至60℃～80℃熔融，然后在-5℃～0℃的冰浴中冷卻固化，在20℃～40℃的溫度下干燥20～24小時，所得混合物顆粒過40目～60目篩，加入填充劑、促滲透劑混勻，用1％～2％的粘合劑水溶液制軟材，過20目制粒，40℃～60℃干燥2～3小時，過18目篩整粒，加入潤滑劑，混勻，壓制成片芯；將包衣材料和增塑劑溶于溶劑中，混合均勻得到包衣液，在包衣鍋中用包衣液對片芯進行包衣，包衣完成后在40℃～50℃固化4～6小時；使用機械或激光在半滲透性薄膜包衣層上打0.2～0.6mm的小孔。