[發明專利]一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201410705354.6
• 申請日: 2014-11-27
• 公開（公告）號: CN104387312A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 郁彭;韓開林;毛慧華;邱東旭
• 申請（專利權）人: 天津坤健生物制藥有限公司
• 主分類號: C07D209/40
• 分類號: C07D209/40;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 天津市三利專利商標代理有限公司 12107
• 代理人: 李蕊

1.一種3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物，其特征在于：其結構通式為(Ⅰ)所示，

其中，R1為氫或烷基或芐基。

2.根據權利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物，其特征在于：當R₁為氫時，即為1-甲基-3-硫代氨基脲-4-丙烯酸甲酯吲哚二酮，其核磁共振氫譜數據為¹H?NMR(CDCl₃400MHz):δ/ppm?3.27(s,3H),3.84(s,3H),6.64-6.68(d,1H),6.88-6.90(d,1H),7.34-7.36(d,1H),7.56-7.60(t,1H),8.39-8.41(d,1H)。

3.權利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物的制備方法，其特征在于：以間位苯胺為原料，經過成肟、環合、Heck-Coupl?ing、烷基化、成肼一系列反應合成出3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物。

4.根據權利要求3所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物的制備方法，其特征在于：具體合成路線如下：

其中，R1為氫或烷基或芐基。

5.權利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的3-硫代肼基取代吲哚酮類衍生物的應用，其特征在于：所述腫瘤為人白血病、人結腸癌和人肝癌。