[發(fā)明專利]一種水溶性抗球蟲藥物氟腺嘌呤的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410702717.0
• 申請日: 2014-11-29
• 公開（公告）號: CN104447748A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發(fā)明（設計）人: 張聽盼;李亞娥;陳建暉
• 申請（專利權）人: 鄭州后羿制藥有限公司
• 主分類號: C07D473/34
• 分類號: C07D473/34;A61P33/02
• 代理公司: 鄭州中原專利事務所有限公司 41109
• 代理人: 張春;喬玉萍

1.一種水溶性抗球蟲藥物氟腺嘌呤的合成方法，其特征在于：包括如下步驟：

（1）攪拌下，向反應釜中加入質量分數(shù)98%濃硫酸和催化劑，攪拌均勻后，再向反應釜中加入氟腺嘌呤，持續(xù)攪拌，反應溫度為70～90℃，攪拌時間6～8h，停止攪拌后得到反應液組分1；所述催化劑、氟腺嘌呤和質量分數(shù)98%濃硫酸的重量比為1：（6～25）：（60～380）；所述催化劑為無水硫酸鈉或磺酸鈉；

（2）將步驟（1）得到反應液組分1迅速冷卻，然后向反應液組分1中加入乙酸乙酯，于溫度為10～20℃下靜置1～1.5h,濾過，得到濾餅即為組分2；所述乙酸乙酯與步驟（1）催化劑的重量比為（120～300）：1；

（3）攪拌下，向步驟（2）得到組分2濾餅中加入除雜劑，攪拌時間1～1.5h，靜置0.5～1.0h后濾過；所述除雜劑與步驟（1）催化劑的重量比為（50～100）：1；所述除雜劑為丙酮或冰醋酸；

（4）重復步驟（3）操作2～3次，得到濾餅即為組分3；

（5）攪拌下，向步驟（4）得到組分3濾餅中加入洗滌劑，攪拌時間1～1.5h，靜置0.5～1.0h后濾過；所述除雜劑與步驟（1）催化劑的重量比為（50～100）：1；所述洗滌劑為甲醇或乙醇；

（6）重復步驟（5）操作2～3次，得到濾餅即為組分4；

（7）將步驟（6）得到組分4干燥得到產(chǎn)品，干燥溫度為60～80℃。

2.根據(jù)權利要求1所述水溶性抗球蟲藥物氟腺嘌呤的合成方法，其特征在于：所述反應釜容積為0.5～3m³。