[發明專利]一種適用于嬰幼兒及兒童的可壓碎片及其制備方法

在審

• 申請號: 201410699054.1
• 申請日: 2015-08-03
• 公開（公告）號: CN104490801A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 孫衛東;任逢曉;王歡歡
• 申請（專利權）人: 河南中帥醫藥科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/16;A61K31/215;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/12;A61P31/16
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為;孟旭

1.一種用于治療嬰幼兒及兒童流感的奧司他韋可壓碎片，各組分的重量百分比如下：10～50％的掩味微丸、20～80％的填充劑、1～10％的水溶性聚合物、1～8％的崩解劑、0～6％的矯味劑和0.5～2.5％的潤滑劑；其中，所述掩味微丸由載藥微丸丸芯和包衣層組成，載藥微丸丸芯中的藥物為奧司他韋或其藥學上可接受的鹽，其占微丸總重量的10％-50％，包衣層所用材料為聚丙烯酸樹脂IV，其占微丸總重量的5％-50％。

2.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，所述掩味微丸粒徑0.10-0.50mm，優選的粒徑為0.15-0.35mm。

3.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，所述奧司他韋是指奧司他韋或它的衍生物、游離堿或鹽，優選為磷酸奧司他韋。

4.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，所述的填充劑選自：甘露醇、木糖醇、赤蘚糖醇、蔗糖、果糖、葡萄糖、麥芽糖、甘氨酸、山梨醇、微晶纖維素、乳糖中的一種或一種以上；

所述的水溶性聚合物選自：羥丙甲纖維素、黃原膠、海藻酸鈉、羥乙基纖維素、阿拉伯膠、聚丙烯酸樹酯、羥丙基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或一種以上；

所述的崩解劑選自：羧甲基淀粉納、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈣中的一種或一種以上；

所述的矯味劑選自：阿斯巴甜、AK糖、糖精鈉、葡聚糖、乙酰舒泛鉀、甜菊甙、檸檬酸、各種香味的香精香料的一種或一種以上；

所述潤滑劑選自：滑石粉、氫化植物油、硬脂酸富馬酸鈉、硬脂酸鎂、硬脂醇、硬脂酸的一種或一種以上。

5.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，所述的填充劑為甘露醇和/或微晶纖維素和/或赤蘚糖醇；所述的水溶性聚合物為聚維酮和/或黃原膠；所述的崩解劑為交聯聚維酮和/或交聯羧甲基纖維素鈉；所述的矯味劑為阿斯巴甜和/或檸檬酸和/或葡萄香精；所述的潤滑劑為硬脂酸富馬酸鈉和/或硬脂酸鎂。

6.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，各組分的重量百分比如下：15～45％粒徑0.15-0.35mm的掩味微丸；30～80％甘露醇和/或微晶纖維素和/或赤蘚糖醇；3～8％聚維酮和/或黃原膠；2～6％交聯聚維酮和/或交聯羧甲基纖維素鈉；2～5％阿斯巴甜和/或檸檬酸和/或葡萄香精；0.5～1.5％硬脂酸富馬酸鈉和/或硬脂酸鎂；其中，所述掩味微丸由載藥微丸丸芯和包衣層組成，載藥微丸丸芯中的藥物為奧司他韋或其藥學上可接受的鹽，其占微丸總重量的15％-40％，包衣層所用材料為聚丙烯酸樹脂IV，其占微丸總重量的5％-40％。

7.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，各組分的重量百分比如下：

30～40％粒徑0.15-0.35mm的掩味微丸；30～40％甘露醇；8～15％微晶纖維素；4～6％黃原膠；3～5％交聯羧甲基纖維素鈉；2～3％阿斯巴甜；0.5～1％檸檬酸；0.5～1％桔子香精；1.0～1.5％硬脂酸鎂，其中，所述掩味微丸由載藥微丸丸芯和包衣層組成，載藥微丸丸芯中的藥物為奧司他韋或其藥學上可接受的鹽，其占微丸總重量的15％-30％，包衣層所用材料為聚丙烯酸樹脂IV，其占微丸總重量的10％-25％。

8.根據權利要求1所述的壓碎片，其特征在于，各組分的含量如下：

奧司他韋掩味微丸193.3g，甘露醇200.0g，微晶纖維素60.0g，黃原膠30.0g，交聯羧甲基纖維素鈉20.0g，阿斯巴甜14.0g，檸檬酸3.0g，桔子香精3.0g，硬脂酸鎂6.0g，

所述掩味微丸是由載藥微丸丸芯和包衣層組成，載藥微丸丸芯由奧司他韋和淀粉制成，包衣層所用材料為聚丙烯酸樹脂IV，各組分用量如下：奧司他韋300g，淀粉300g,聚丙烯酸樹脂IV?160g。

9.權利要求1所述的壓碎片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a.將奧司他韋粉碎后采用包衣機制備成載藥微丸丸芯，然后將聚丙烯酸樹脂IV加入乙醇溶液中，采用流化床包衣或包衣鍋包衣形成掩味層附著于上述載藥微丸丸芯，得到掩味微丸，備用；

b.上述制備的掩味微丸與填充劑、水溶性聚合物、矯味劑、崩解劑、潤滑劑混合均勻，壓片，

其中，所述奧司他韋載藥微丸丸芯的制備：取淀粉和奧司他韋放入離心包衣鍋內，加入適量的乙醇包衣，即得載藥微丸丸芯。

10.權利要求9所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)奧司他韋掩味微丸制備過程

將其所需原輔料均粉碎過100目篩網，取淀粉300.0g和奧司他韋300.0g放入離心包衣鍋內，將75％乙醇加入至離心包衣鍋內包衣，即得載藥微丸丸芯，

稱取聚丙烯酸樹脂IV?160g，加入90％乙醇溶液1440ml溶解至澄清，制成包衣液，備用，取載藥微丸丸芯480.0g放入離心包衣鍋內包衣，即得，

(2)奧司他韋可壓碎片制備過程

可壓碎片組方：奧司他韋掩味微丸193.3g，甘露醇200.0g，微晶纖維素60.0g，黃原膠30.0g，交聯羧甲基纖維素鈉20.0g，阿斯巴甜14.0g，檸檬酸3.0g，桔子香精3.0g，硬脂酸鎂6.0g，

制備過程：按照處方稱取上述物料倒入槽型混合機中混合，混合后的物料倒入壓片機料斗中，壓片，即得。