[發(fā)明專(zhuān)利]五環(huán)三萜類(lèi)化合物及其制備方法以及該化合物在制備防治腫瘤藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410694186.5
• 申請(qǐng)日: 2014-11-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104530171A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙春暉;趙龍鉉
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 遼寧師范大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07J63/00
• 分類(lèi)號(hào): C07J63/00;A61P35/00
• 代理公司: 大連非凡專(zhuān)利事務(wù)所 21220
• 代理人: 曲寶威

1.一種五環(huán)三萜類(lèi)化合物，其特征在于：所述化合物的結(jié)構(gòu)式如下：

；

其中，R¹?是S-苯基-L-半胱氨酰基；R²?是氫或羰基，R³?和R⁴選自COOH，-CH₃，-COOCH₃。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的五環(huán)三萜類(lèi)化合物，其特征在于：所述的化合物為3β-O-S-苯基-L-半胱氨酰基齊墩果酸甲酯；結(jié)構(gòu)式為：

。

3.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的五環(huán)三萜類(lèi)化合物，其特征在于：所述的化合物為3β-O-S-苯基-L-半胱氨酰基甘草次酸甲酯；結(jié)構(gòu)式為：

。

4.一種如權(quán)利要求2所述的五環(huán)三萜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于：步驟如下：

以齊墩果酸為起始原料，在N,N-二甲基甲酰胺溶劑中，K₂CO₃作用下與CH₃I反應(yīng)得到C-28位羧基甲酯化的產(chǎn)物，在4-二甲氨基吡啶為催化劑，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽為脫水劑條件下與氨基被保護(hù)的S-苯基-L-半胱氨酸進(jìn)行偶聯(lián)，最后以CH₂Cl₂為溶劑，二乙胺條件下脫去9-芴基甲氧羰基保護(hù)基得到齊墩果酸S-苯基-L-半胱氨酸綴合物；

合成路線如下：

。

5.?一種如權(quán)利要求3所述的五環(huán)三萜類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于：步驟如下：

首先將甘草次酸C-30位甲酯化，然后以CH₂Cl₂為溶劑，將其在DMAP和EDCI作用下，與帶有Fmoc保護(hù)基的S-苯基-L-半胱氨酸進(jìn)行偶聯(lián)，最后用Et₂NH去掉保護(hù)基，得到甘草次酸S-苯基-L-半胱氨酸綴合物；

合成路線如下：

。

6.一種如權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的五環(huán)三萜類(lèi)化合物在制備防治腫瘤藥物中的應(yīng)用。

7.一種如權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的五環(huán)三萜類(lèi)化合物可藥用鹽在制備防治腫瘤藥物中的應(yīng)用。