[發明專利]一種他克莫司緩釋微丸及其制備方法

在審

• 申請號: 201410691441.0
• 申請日: 2014-11-27
• 公開（公告）號: CN105687161A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 張昕
• 申請（專利權）人: 黑龍江省智誠醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/16;A61K31/436;A61K47/32;A61P37/06
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1.一種他克莫司緩釋微丸，包括含藥微丸、包衣層，其特征在于：所述包衣層將含藥微丸包裹，所述含藥微丸包括：5mg他克莫司、70mg空白丸芯、120-220mg填充劑、25-125mg潤滑劑、5-50mg粘合劑，所述的包衣層包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。

2.根據權利要求1所述的一種他克莫司緩釋微丸，其特征在于：所述含藥微丸中原料的最佳質量配比為：5mg他克莫司、70mg空白丸芯、200mg填充劑、55mg潤滑劑、10mg粘合劑。

3.根據權利要求1所述的一種他克莫司緩釋微丸，其特征在于：所述包衣層中原料的最佳質量配比為：95mg尤特奇NE30D、21mg滑石粉。

4.根據權利要求1所述的一種他克莫司緩釋微丸，其特征在于：所述的填充劑為微晶纖維素。

5.根據權利要求1所述的一種他克莫司緩釋微丸，其特征在于：所述的潤滑劑為滑石粉。

6.根據權利要求1所述的一種他克莫司緩釋微丸，其特征在于：所述的粘合劑為羥丙甲纖維素。

7.根據權利要求1所述的一種他克莫司緩釋微丸，其特征在于：所述的包衣層中還包括十二烷基硫酸鈉或聚乙二醇痕量。

8.根據權利要求1-3所述的一種他克莫司緩釋微丸的制備方法，其特征在于：包含如下工序：

步驟1：備料：按上述質量配比，將他克莫司使用粉碎機粉碎，過100目篩；

步驟2：混合：按照上述質量配比稱取他克莫司、微晶纖維素放入三維混合機中混合30分鐘，制成藥物細粉，取出備用；

步驟3：粘合劑的配制：按上述質量配比稱取適量的羥丙甲纖維素，加適量的熱水配制成濃度為2%的粘合劑，備用；

步驟4：制丸：將混合后的藥物細粉放入離心制丸機的加料槽中，粘合劑放入供液槽中，把空白丸芯放鍋中，開啟機器，調整參數，開始噴液，當丸芯有潮濕感時開始供粉，當藥物細粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，繼續供粉，當滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥機烘干，首先用涼風干燥，待表皮干透后，開啟熱風加熱，進風溫度在50-55攝氏度，烘干后使用14、24目篩過篩，取14-24目大小的含藥微丸備用；

步驟5：包衣劑的配制：按上述質量配比稱取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸鈉、純化水，首先將十二烷基硫酸鈉加入到純化水中攪勻溶解，再加入尤特奇NE30D攪勻后，邊攪拌便加入滑石粉，攪拌10分鐘后備用；

步驟6：包衣：將14-24目大小的含藥微丸，放入流化床包衣機中，將包衣劑放入供液槽中，時時攪拌，開啟機器，調整參數，開始包衣，待包衣劑用完后，開始升溫保持物料溫度在40度以上，烘干30分鐘，降溫，出料，關閉機器；

步驟7：灌裝：將上述包衣后的含藥微丸使用膠囊灌裝機，將含藥微丸裝入0#膠囊中；

步驟8：鋁塑：將上述膠囊使用鋁塑泡罩包裝機，包裝成鋁塑板，包裝成品。