[發(fā)明專利]一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410688237.3
• 申請(qǐng)日: 2014-11-25
• 公開（公告）號(hào): CN104473864A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫立新;李仁祥;黃阿三;陳玉葉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陳長(zhǎng)潭
• 主分類號(hào): A61K9/02
• 分類號(hào): A61K9/02;A61K9/06;A61K31/404;A61K47/32;A61K47/42;A61P7/04
• 代理公司: 北京超凡志成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11371
• 代理人: 欒波

1.一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑，其特征在于，以純度在99.80％以上的高純度卡絡(luò)磺鈉為有效成分，加入藥用基質(zhì)制成的栓劑、軟膏劑、凝膠劑中的一種；

每10g所述栓劑含卡絡(luò)磺鈉20～80mg；每10g所述軟膏劑中含卡絡(luò)磺鈉40-80mg；每5g所述凝膠劑中含卡絡(luò)磺鈉40-80mg。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述卡絡(luò)磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述藥用基質(zhì)為表面活性劑、稀釋劑、潤(rùn)滑劑、防腐劑的一種或多種的組合。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述卡絡(luò)磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述栓劑中使用的藥用基質(zhì)為：明膠、純化水、聚乙二醇、甘油，其中，1份高純度卡絡(luò)磺鈉復(fù)配使用的藥用基質(zhì)成分用量分別為：明膠7.5-50份、純化水25-150份、聚乙二醇(400)2.5-30份、甘油50-200份。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述卡絡(luò)磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述軟膏劑中使用的藥用基質(zhì)為：?jiǎn)斡仓岣视王ァ追彩苛帧⒏视汀⑹榛蛩徕c、羥苯乙酯、苯扎溴銨溶液、二甲基亞砜、十六十八醇和純化水；其中，1份高純度卡絡(luò)磺鈉復(fù)配使用的藥用基質(zhì)成分用量分別為：?jiǎn)斡仓岣视王?-50份、白凡士林6-50份、甘油6-50份、十二烷基硫酸鈉1-10份、羥苯乙酯0.5-2.5份、苯扎溴銨溶液2-2.5份、二甲基亞砜2.5-10份、十六十八醇6-50份、純化水25-150份。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述卡絡(luò)磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述凝膠劑中使用的藥用基質(zhì)為：粘度為934的卡波姆、三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯；其中，1份高純度卡絡(luò)磺鈉復(fù)配使用的藥用基質(zhì)成分用量分別為：卡波姆1-5份、三乙醇胺0.1-2.5份、甘油2.5-25份、羥苯乙酯0.1-0.25份。

6.制備權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，將所述高純度卡絡(luò)磺鈉與所述藥用基質(zhì)混合制成所述卡絡(luò)磺鈉半固體制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，

制備所述栓劑的方法包括：1份高純度卡絡(luò)磺鈉復(fù)配使用的藥用基質(zhì)成分用量分別為：明膠7.5-50份、純化水25-150份、聚乙二醇(400)2.5-30份、甘油50-200份；每10g所述栓劑含卡絡(luò)磺鈉20～80mg；

按照所述份數(shù)，取明膠，加入純化水，放置22-24小時(shí)使其充分潤(rùn)濕，再加入配比量的甘油與聚乙二醇(400)，加熱溶解混合均勻作為基質(zhì)；按量取所述藥用基質(zhì)加入配比量的高純度卡絡(luò)磺鈉混合均勻后，在70℃脫泡2-3小時(shí)后，灌注于模具中冷卻凝固即得。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，

制備所述軟膏劑的方法包括：1份高純度卡絡(luò)磺鈉復(fù)配使用的藥用基質(zhì)成分用量分別為：?jiǎn)斡仓岣视王?-50份、白凡士林6-50份、甘油6-50份、十二烷基硫酸鈉1-10份、羥苯乙酯0.5-2.5份、苯扎溴銨溶液2-2.5份、二甲基亞砜2.5-10份、十六十八醇6-50份；純化水25-150份；；每10g所述軟膏劑中含卡絡(luò)磺鈉40-80mg；

按照所述份數(shù)，將甘油、十二烷基硫酸鈉、羥苯乙酯、二甲基亞砜、純化水、苯扎溴銨溶液和高純度卡絡(luò)磺鈉100℃下混勻得水相；按比例將十六十八醇、單硬脂酸甘油酯和白凡士林在90-95℃下混勻得油相；將水相與油相乳化、均質(zhì)、降溫后，灌封即得。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，

制備所述凝膠的方法包括：1份高純度卡絡(luò)磺鈉復(fù)配使用的藥用基質(zhì)成分用量分別為：粘度為934的卡波姆1-5份、三乙醇胺0.1-2.5份、甘油2.5-25份、羥苯乙酯0.1-0.25份，純化水25-150份；每5g所述凝膠劑中含卡絡(luò)磺鈉40-80mg；

按照所述份數(shù)，取粘度為934的卡波姆均勻撒于純化水表面充分溶脹，再加入三乙醇胺攪拌均勻，調(diào)節(jié)pH值為5～6，得基質(zhì)；取配比量的高純度卡絡(luò)磺鈉、甘油、羥苯乙酯混勻，逐漸加入攪拌狀態(tài)下的基質(zhì)中，再加入純化水混勻后，灌封即得。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備一種卡絡(luò)磺鈉半固體制劑，其特征在于，純度在99.80％以上的高純度卡絡(luò)磺鈉，其制備方法包括以下步驟：

步驟1、在裝有機(jī)械攪拌器的反應(yīng)容器中加入亞硫酸氫鈉20.8g和去離子水100mL，以70.0～80.0r/min的速度攪拌溶解，再加入腎上腺色腙23.6份，控制反應(yīng)液在15.0～25.0℃下以50.0～60.0r/min的速度攪拌反應(yīng)，有橙黃色固體析出后，繼續(xù)攪拌3～5小時(shí)，過(guò)濾，沉淀得卡絡(luò)磺鈉粗品；

步驟2、在裝有機(jī)械攪拌的反應(yīng)瓶中加入所得卡絡(luò)磺鈉粗品和10.0～15.0倍質(zhì)量的去離子水，以50.0～60.0r/min的速度攪拌并加熱至溶劑回流，待固體溶解后，加入量活性炭1.0份，繼續(xù)攪拌回流30～60分鐘，趁熱過(guò)濾，濾液緩慢降低至室溫析晶30-35分鐘，過(guò)濾，沉淀在60.0℃下減壓干燥4-6小時(shí)，得高純度卡絡(luò)磺鈉。