[發明專利]一種卡絡磺鈉半固體制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410688237.3
• 申請日: 2014-11-25
• 公開（公告）號: CN104473864A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發明（設計）人: 孫立新;李仁祥;黃阿三;陳玉葉
• 申請（專利權）人: 陳長潭
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K9/06;A61K31/404;A61K47/32;A61K47/42;A61P7/04
• 代理公司: 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371
• 代理人: 欒波

1.一種卡絡磺鈉半固體制劑，其特征在于，以純度在99.80％以上的高純度卡絡磺鈉為有效成分，加入藥用基質制成的栓劑、軟膏劑、凝膠劑中的一種；

每10g所述栓劑含卡絡磺鈉20～80mg；每10g所述軟膏劑中含卡絡磺鈉40-80mg；每5g所述凝膠劑中含卡絡磺鈉40-80mg。

2.根據權利要求1所述卡絡磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述藥用基質為表面活性劑、稀釋劑、潤滑劑、防腐劑的一種或多種的組合。

3.根據權利要求2所述卡絡磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述栓劑中使用的藥用基質為：明膠、純化水、聚乙二醇、甘油，其中，1份高純度卡絡磺鈉復配使用的藥用基質成分用量分別為：明膠7.5-50份、純化水25-150份、聚乙二醇(400)2.5-30份、甘油50-200份。

4.根據權利要求2所述卡絡磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述軟膏劑中使用的藥用基質為：單硬脂酸甘油酯、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸鈉、羥苯乙酯、苯扎溴銨溶液、二甲基亞砜、十六十八醇和純化水；其中，1份高純度卡絡磺鈉復配使用的藥用基質成分用量分別為：單硬脂酸甘油酯6-50份、白凡士林6-50份、甘油6-50份、十二烷基硫酸鈉1-10份、羥苯乙酯0.5-2.5份、苯扎溴銨溶液2-2.5份、二甲基亞砜2.5-10份、十六十八醇6-50份、純化水25-150份。

5.根據權利要求2所述卡絡磺鈉半固體制劑，其特征在于，所述凝膠劑中使用的藥用基質為：粘度為934的卡波姆、三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯；其中，1份高純度卡絡磺鈉復配使用的藥用基質成分用量分別為：卡波姆1-5份、三乙醇胺0.1-2.5份、甘油2.5-25份、羥苯乙酯0.1-0.25份。

6.制備權利要求1-5任一項所述的一種卡絡磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，將所述高純度卡絡磺鈉與所述藥用基質混合制成所述卡絡磺鈉半固體制劑。

7.根據權利要求6所述的制備一種卡絡磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，

制備所述栓劑的方法包括：1份高純度卡絡磺鈉復配使用的藥用基質成分用量分別為：明膠7.5-50份、純化水25-150份、聚乙二醇(400)2.5-30份、甘油50-200份；每10g所述栓劑含卡絡磺鈉20～80mg；

按照所述份數，取明膠，加入純化水，放置22-24小時使其充分潤濕，再加入配比量的甘油與聚乙二醇(400)，加熱溶解混合均勻作為基質；按量取所述藥用基質加入配比量的高純度卡絡磺鈉混合均勻后，在70℃脫泡2-3小時后，灌注于模具中冷卻凝固即得。

8.根據權利要求7所述的制備一種卡絡磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，

制備所述軟膏劑的方法包括：1份高純度卡絡磺鈉復配使用的藥用基質成分用量分別為：單硬脂酸甘油酯6-50份、白凡士林6-50份、甘油6-50份、十二烷基硫酸鈉1-10份、羥苯乙酯0.5-2.5份、苯扎溴銨溶液2-2.5份、二甲基亞砜2.5-10份、十六十八醇6-50份；純化水25-150份；；每10g所述軟膏劑中含卡絡磺鈉40-80mg；

按照所述份數，將甘油、十二烷基硫酸鈉、羥苯乙酯、二甲基亞砜、純化水、苯扎溴銨溶液和高純度卡絡磺鈉100℃下混勻得水相；按比例將十六十八醇、單硬脂酸甘油酯和白凡士林在90-95℃下混勻得油相；將水相與油相乳化、均質、降溫后，灌封即得。

9.根據權利要求7所述的制備一種卡絡磺鈉半固體制劑的方法，其特征在于，

制備所述凝膠的方法包括：1份高純度卡絡磺鈉復配使用的藥用基質成分用量分別為：粘度為934的卡波姆1-5份、三乙醇胺0.1-2.5份、甘油2.5-25份、羥苯乙酯0.1-0.25份，純化水25-150份；每5g所述凝膠劑中含卡絡磺鈉40-80mg；

按照所述份數，取粘度為934的卡波姆均勻撒于純化水表面充分溶脹，再加入三乙醇胺攪拌均勻，調節pH值為5～6，得基質；取配比量的高純度卡絡磺鈉、甘油、羥苯乙酯混勻，逐漸加入攪拌狀態下的基質中，再加入純化水混勻后，灌封即得。

10.根據權利要求1所述的制備一種卡絡磺鈉半固體制劑，其特征在于，純度在99.80％以上的高純度卡絡磺鈉，其制備方法包括以下步驟：

步驟1、在裝有機械攪拌器的反應容器中加入亞硫酸氫鈉20.8g和去離子水100mL，以70.0～80.0r/min的速度攪拌溶解，再加入腎上腺色腙23.6份，控制反應液在15.0～25.0℃下以50.0～60.0r/min的速度攪拌反應，有橙黃色固體析出后，繼續攪拌3～5小時，過濾，沉淀得卡絡磺鈉粗品；

步驟2、在裝有機械攪拌的反應瓶中加入所得卡絡磺鈉粗品和10.0～15.0倍質量的去離子水，以50.0～60.0r/min的速度攪拌并加熱至溶劑回流，待固體溶解后，加入量活性炭1.0份，繼續攪拌回流30～60分鐘，趁熱過濾，濾液緩慢降低至室溫析晶30-35分鐘，過濾，沉淀在60.0℃下減壓干燥4-6小時，得高純度卡絡磺鈉。