[發(fā)明專利]小分子多肽藥物的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410686552.2 | 申請日： | 2014-11-24 |
| 公開（公告）號： | CN104387445A | 公開（公告）日： | 2015-03-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李卓才;李蘇楊 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州喬納森新材料科技有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/087 | 分類號： | C07K5/087;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215400 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 分子 多肽 藥物 合成 方法 | ||
1.一種小分子多肽藥物的合成方法，該多肽的序列為Tyr-Arg-Lys，其特征在于，包括以下步驟：
(1)選用結(jié)合了第一個氨基酸Tyr的Fmoc保護的樹脂，在有機溶劑中與Fmoc保護的Arg在20-50℃下在偶聯(lián)劑的作用下發(fā)生反應(yīng)，得到Fmoc保護的中間體；
(2)Fmoc保護的中間體在有機溶劑中與Fmoc保護的Lys在20-50℃下在偶聯(lián)劑的作用下發(fā)生反應(yīng)，得到Fmoc保護的目標(biāo)產(chǎn)物；
(3)使得Fmoc保護的目標(biāo)產(chǎn)物在酸性條件下發(fā)生脫Fmoc保護反應(yīng)，得到產(chǎn)物Tyr-Arg-Lys。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小分子多肽藥物的合成方法，其特征在于：所述偶聯(lián)劑為HOBT，HOAT或者DIC。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小分子多肽藥物的合成方法，其特征在于：所述有機溶劑選自二氯甲烷、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小分子多肽藥物的合成方法，其特征在于：在步驟(3)中，所使用的酸為三氟乙酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的小分子多肽藥物的合成方法，其特征在于：在步驟(3)中，三氟乙酸中還包括苯酚和乙二硫醇。
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