[發(fā)明專利]一種2-（3-氰基-4-羥基）苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410681986.3 | 申請(qǐng)日： | 2014-11-24 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104478824A | 公開（公告）日： | 2015-04-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李卓才;李蘇楊 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 蘇州喬納森新材料科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D277/56 | 分類號(hào)： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 215400 江蘇省*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 氰基 羥基 苯基 甲基 噻唑 甲酸 制備 方法 | ||
1.一種2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，合成路線為：
包括以下步驟：
(1)原料1與硫化試劑反應(yīng)生成化合物2，化合物2與2-氯乙酰乙酸乙酯反應(yīng)生成化合物3；
(2)化合物3與烏洛托品反應(yīng)生成化合物4；
(3)化合物4還原生成化合物5。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中硫化試劑為硫氫化鈉或硫代乙酰苯胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中原料1生成化合物2所用溶劑為甲醇、乙醇或DMF。
4.一種權(quán)利要求3所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中原料1生成化合物2所用溶劑為DMF。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中化合物3與烏洛托品在酸性條件下反應(yīng)生成化合物4。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述酸性條件為反應(yīng)中加入乙酸、三氟乙酸或其混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中還原反應(yīng)試劑為鹽酸羥胺和甲酸鈉。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中還原反應(yīng)試劑為硼氫化鈉。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳2-(3-氰基-4-羥基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中還原反應(yīng)試劑為三乙酰基硼氫化鈉。
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