[發(fā)明專利]一種含有奧美沙坦酯的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410674793.5
• 申請(qǐng)日: 2014-11-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105663070A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 卜水;觀富宜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/26
• 分類號(hào): A61K9/26;A61K31/4178;A61K9/36;A61K9/32;A61P9/12
• 代理公司: 深圳市科吉華烽知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所(普通合伙) 44248
• 代理人: 胡吉科

1.一種奧美沙坦酯藥物組合物，包含奧美沙坦酯顆粒，外加的輔料：崩解劑、 潤(rùn)滑劑及填充劑，其特征在于所述奧美沙坦酯顆粒含有1質(zhì)量份奧美沙坦酯、 6～10質(zhì)量份填充劑、0.2～1.0質(zhì)量份粘合劑、0.05～0.20質(zhì)量份表面活性劑和 0.2～0.5質(zhì)量份崩解劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所述奧美沙坦酯 顆粒中：所述填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉、甘露醇、糊精、預(yù)膠化淀粉 中的一種或兩種以上的以任意比例混合所得的混合物；所述粘合劑為羥丙甲基 纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種以上的以任意比例混 合所得的混合物；所述表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆中的一種或兩 種以上的以任意比例混合所得的混合物；所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、 交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種的混合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2任意一項(xiàng)所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所 述奧美沙坦酯顆粒中：所述填充劑質(zhì)量份為7～8；所述粘合劑質(zhì)量份為0.3～0.5； 所述表面活性劑質(zhì)量份為0.1～0.2；所述崩解劑質(zhì)量份為0.3～0.5。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所述奧 美沙坦酯顆粒中：所述填充劑是乳糖與微晶纖維素以質(zhì)量比0.8～2.0：1范圍內(nèi) 混合所得的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所述外 加的輔料：所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、 低取代羥丙基纖維素中的一種或兩種以上的以任意比例混合所得的混合物；所 述填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉、甘露醇、糊精、預(yù)膠化淀粉中的一種或 兩種以上的以任意比例混合所得的混合物；所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸、硬脂酸鎂、 微粉硅膠、滑石粉中的一種或兩種以上的以任意比例混合所得的混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所述外 加的輔料：所述崩解劑質(zhì)量份為0.2～0.5，所述填充劑質(zhì)量份為0.5～1.0，所述 潤(rùn)滑劑質(zhì)量份為0.05～0.10。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任意一項(xiàng)所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所述外 加的輔料中所述填充劑質(zhì)量份為0.5～0.6。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述奧美沙坦酯藥物組合物，其特征在于所述奧美沙坦酯 藥物組合物的處方為以下四個(gè)處方中的任意一個(gè)：

處方一

處方二

處方三

處方四

9.一種權(quán)利要求1-8任意一項(xiàng)所述奧美沙坦酯藥物組合物的制備方法，其特征 在于所述制備方法包括如下步驟：

1)將表面活性劑溶液噴入處方量填充劑中，流化干燥；

2)噴入處方量的奧美沙坦酯溶液，流化干燥；

3)加入崩解劑，混合后噴入粘合劑流化干燥制粒；

4)將步驟3所得顆粒與其余輔料混合后壓片得奧美沙坦酯藥物組合物。

上述步驟1中，所述溶液為水溶液或乙醇溶液，步驟2中，所述奧美沙坦 酯溶液為丙酮溶液或乙醇溶液。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于所述步驟2的噴入奧美沙坦 酯溶液的過(guò)程中：進(jìn)風(fēng)溫度設(shè)為40℃，物料溫度為30℃，噴液速度10mL/min， 霧化壓力0.3Mpa；干燥過(guò)程中進(jìn)風(fēng)溫度50℃，物料溫度40℃。